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Gene and Protein Information  |
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| class A G protein-coupled receptor | ||||||
| Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | 7 | 372 | 1p35.3 | OPRD1 | opioid receptor delta 1 | 46,88 |
| Mouse | 7 | 372 | 4 64.78 cM | Oprd1 | opioid receptor, delta 1 | 26,44,102 |
| Rat | 7 | 372 | 5q36 | Oprd1 | opioid receptor, delta 1 | 1 |
| Previous and Unofficial Names |
| DOP | DOR | OP1 | Delta receptor | DOR-1 | DOPr | opioid receptor |
| Database Links |
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| Specialist databases | |
| GPCRdb | oprd_human (Hs), oprd_mouse (Mm), oprd_rat (Rn) |
| Other databases | |
| Alphafold | P41143 (Hs), P32300 (Mm), P33533 (Rn) |
| ChEMBL Target | CHEMBL236 (Hs), CHEMBL3222 (Mm), CHEMBL269 (Rn) |
| DrugBank Target | P41143 (Hs) |
| Ensembl Gene | ENSG00000116329 (Hs), ENSMUSG00000050511 (Mm), ENSRNOG00000010531 (Rn) |
| Entrez Gene | 4985 (Hs), 18386 (Mm), 24613 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000116329 (Hs) |
| KEGG Gene | hsa:4985 (Hs), mmu:18386 (Mm), rno:24613 (Rn) |
| OMIM | 165195 (Hs) |
| Pharos | P41143 (Hs) |
| RefSeq Nucleotide | NM_000911 (Hs), NM_013622 (Mm), NM_012617 (Rn) |
| RefSeq Protein | NP_000902 (Hs), NP_038650 (Mm), NP_036749 (Rn) |
| SynPHARM |
3818 (in complex with naltrindole) 3817 (in complex with naltrindole) |
| UniProtKB | P41143 (Hs), P32300 (Mm), P33533 (Rn) |
| Wikipedia | OPRD1 (Hs) |
| Selected 3D Structures |
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| Natural/Endogenous Ligands |
| dynorphin A-(1-13) {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| dynorphin A {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| dynorphin A-(1-8) {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| dynorphin B {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| endomorphin-1 {Sp: Human} |
| β-endorphin {Sp: Human} , β-endorphin {Sp: Mouse} , β-endorphin {Sp: Rat} |
| [Leu]enkephalin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| [Met]enkephalin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| α-neoendorphin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| Principal endogenous agonists (Human) |
| β-endorphin (POMC, P01189), [Leu]enkephalin (PENK, P01210), [Met]enkephalin (PENK, P01210) |
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| Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| The above reported affinities are based on binding to receptors in membrane preparations with buffers optimized for agonist binding. The affinity of agonists in intact cells, or in the presence of sodium and GTP/GDP analogues is often different and multiple affinity sites have been observed [47]. Discrimination of full or partial agonism is very dependent on the level of receptor expression and on the assay used to monitor agonist effects. Many agents may behave as full agonists or potent partial agonists in cell lines expressing cloned receptors in high concentration, but in other environments they may show only weak agonist activity. The identification of agonist activity in the table is largely based on the ability to stimulate GTPγ35S binding in cell lines expressing cloned human δ receptors. Agents giving 85% or greater stimulation than that given by DPDPE have been characterized as Full Agonists [93]. Diprenorphine is a very weak partial agonist and in some assays may behave as an antagonist. Deltorphin II is endogenous in some species of amphibians. Alternative sources for binding information for the same ligands in different species can be found in the following reference [71]. Although many of the agonists are considered to be highly selective for the δ opioid receptor, data using δ and μ knockout mice show that ICV administration of opioids considered δ receptor selective, such as deltorphin and DPDPE can activate μ opioid receptors to elicit analgesia [83]. We have tagged the μ receptor as the primary drug target for hydrocodone based on this drug having the highest affinity at this receptor compared to the κ and δ receptors [68]. In [68] an affinity constant was not calculated for the δ receptor, but hydrocodone was reported to inhibit [3H]naltrindole binding by 37%. Similarly, we have tagged the μ receptor as the primary target of the drug hydromorphone [96]. |
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| Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| View species-specific antagonist tables | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| δ opioid receptors were one of the first G protein-coupled receptors to be shown to exhibit constitutive activity [18]. As observed with agonist binding affinities, some antagonist affinities can be modulated markedly by ions and GTP/GDP analogues [67]. The assigning of an antagonist as an inverse agonist or neutral antagonist appears to be dependent upon the state of the receptor, and following agonist treatment many neutral antagonists and weak partial agonists have been reported to become inverse agonists [56]. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Allosteric Modulator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Although no small molecules are considered direct allosteric regulators of δ opioid receptors, a number of proteins such as G protein-coupled receptor kinases, β-arrestins and G proteins clearly regulate receptor affinities and function. Furthermore number of proteins such as G protein-coupled receptor kinases, β-arrestins and G proteins clearly regulate receptor affinities and function. Furthermore, sodium and guanyl nucleotides can modify the functional δ opioid receptor complex and G protein interaction. Also, other G protein-coupled receptors appear to be able to form heterodimers with δ opioid receptors potentially modifying δ opioid activity [80] reviewed in [14,25]. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Other Binding Ligands | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Immuno Process Associations | ||
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| Primary Transduction Mechanisms
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| Transducer | Effector/Response |
| Gi/Go family |
Adenylyl cyclase inhibition Phospholipase C stimulation Potassium channel Calcium channel Other - See Comments |
| Comments: δ receptors have been shown to modulate many kinase cascades including ERKs, Akts, JNKs, STAT3, P38 involving Src, Ras, Rac, Raf-1, Cdc42, RTKs. | |
| References: 42,48,57,86 | |
| Tissue Distribution
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| Tissue Distribution Comments | ||||||||
| Studies of the distribution of δ opioid receptors in humans has been limited to autoradiography and in situ hybridisation analysis [7,72]. DOP receptors in the CNS appear to have a similar distribution in rat and human [7] and mouse [34]. One notable exception is the spinal cord where DOP receptors are considerably more abundant in the dorsal horn and dorsal root ganglia than in rodent counterparts [63]. Many brain stem nuclei (such as the lateral reticular nucleus, the medial vestibular nucleus and trapezoid nucleus) express high levels of DOP mRNA yet DOP binding is undetectable [107]. For a review of δ opioid receptor expression in the rat see [59]. | ||||||||
| Expression Datasets |
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| Functional Assays
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| Physiological Functions
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| Physiological Functions Comments | ||||||||
| For reviews on the signalling and function of the δ opioid receptor see [17,48,100] | ||||||||
| Physiological Consequences of Altering Gene Expression
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| Physiological Consequences of Altering Gene Expression Comments | ||||||||||
| Some of the physiological effects observed with knockout mice may be mouse-strain restricted and not generalise to all backgrounds. For a review on opioid receptor knockout mice see reference [32]. |
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| Phenotypes, Alleles and Disease Models
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Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Biologically Significant Variant Comments |
| δ1 and δ2 receptor subtypes have been proposed based upon in vivo pharmacology of DPDPE and deltorphin II. However, no δ opioid receptor variants have been characterised as δ1 and δ2 receptor proteins, and knockout of the δ receptor gene in mice eliminates binding of the two ligands. There is mounting evidence that hetero-oligomerisation of the δ and κ opioid receptors results in the δ1 subtype and that κ/δ hetero-oligomers are functional in the spinal cord [6,28,99,103]. δ receptors have also been proposed to interact with μ receptors (for review see [103]). The observed pharmacological cross-talk may partially arise from agonist cross-reactivity. In vivo and knockout data suggest that analgesia from ICV administration of DPDPE or deltorphan II can occur via μ opioid receptors [83]. Pharmacological diversity of δ receptors likely results from interaction with different proteins (such as the formation of heterooligomers with other GPCRs) or differential posttranslational modifications as opposed to distinct variants of the primary sequence of the receptor protein [25]. |
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