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Gene and Protein Information ![]() |
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class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 590 | 1q43 | CHRM3 | cholinergic receptor muscarinic 3 | 33 |
Mouse | 7 | 589 | 13 3.72 cM | Chrm3 | cholinergic receptor, muscarinic 3, cardiac | 71 |
Rat | 7 | 589 | 17q12.1 | Chrm3 | cholinergic receptor, muscarinic 3 | 50,110 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
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HM4 [84-85] | Chrm-3 | M3R | cholinergic receptor, muscarinic 3 | cholinergic receptor | cholinergic receptor, muscarinic 3, cardiac |
Database Links ![]() |
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Specialist databases | |
GPCRdb | acm3_human (Hs), acm3_mouse (Mm), acm3_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P20309 (Hs), Q9ERZ3 (Mm), P08483 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL245 (Hs), CHEMBL5105 (Mm), CHEMBL320 (Rn) |
DrugBank Target | P20309 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000133019 (Hs), ENSMUSG00000046159 (Mm), ENSRNOG00000049410 (Rn) |
Entrez Gene | 1131 (Hs), 12671 (Mm), 24260 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000133019 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:1131 (Hs), mmu:12671 (Mm), rno:24260 (Rn) |
OMIM | 118494 (Hs) |
Orphanet | ORPHA299148 (Hs) |
Pharos | P20309 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000740 (Hs), NM_033269 (Mm), NM_012527 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000731 (Hs), NP_150372 (Mm), NP_036659 (Rn) |
UniProtKB | P20309 (Hs), Q9ERZ3 (Mm), P08483 (Rn) |
Wikipedia | CHRM3 (Hs) |
Selected 3D Structures ![]() |
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Natural/Endogenous Ligands ![]() |
acetylcholine |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Please consult references [10,30,62,94,115,124] for further details of the activity of some of the ligands in this list. McN-A-343 has been found to be a partial agonist at the M3 receptor [94,115]. However, in reference [62] it was found to be inactive in a study of GTPase activation. Oxotremorine has been found to be a full agonist [30,94,115] and a partial agonist [62,94] at the M3 receptor. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Biperiden is an approved drug antagonist of muscarinic acetylcholine receptors. We have tagged the M1 subtype as the drug's primary target as affinity is 10-fold higher at this receptor subtype [6]. |
Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Primary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gq/G11 family | Phospholipase C stimulation |
References: 8,84 |
Tissue Distribution ![]() |
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Expression Datasets ![]() |
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Functional Assays ![]() |
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Physiological Functions ![]() |
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression ![]() |
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Phenotypes, Alleles and Disease Models ![]() |
Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology ![]() |
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General Comments |
For reviews on muscarinic receptor knockout mice see [13,73,120-122]. |
1. Aihara T, Fujishita T, Kanatani K, Furutani K, Nakamura E, Taketo MM, Matsui M, Chen D, Okabe S. (2003) Impaired gastric secretion and lack of trophic responses to hypergastrinemia in M3 muscarinic receptor knockout mice. Gastroenterology, 125 (6): 1774-84. [PMID:14724830]
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7. Boudinot E, Yamada M, Wess J, Champagnat J, Foutz AS. (2004) Ventilatory pattern and chemosensitivity in M1 and M3 muscarinic receptor knockout mice. Respir Physiol Neurobiol, 139 (3): 237-45. [PMID:15122990]
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16. Carzaniga L, Linney ID, Rizzi A, Delcanale M, Schmidt W, Knight CK, Pastore F, Miglietta D, Carnini C, Cesari N et al.. (2022) Discovery of Clinical Candidate CHF-6366: A Novel Super-soft Dual Pharmacology Muscarinic Antagonist and β2 Agonist (MABA) for the Inhaled Treatment of Respiratory Diseases. J Med Chem, 65 (15): 10233-10250. [PMID:35901125]
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