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Gene and Protein Information | ||||||
class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 387 | 17q25.1 | GALR2 | galanin receptor 2 | |
Mouse | 7 | 371 | 11 81.1 cM | Galr2 | galanin receptor 2 | |
Rat | 7 | 372 | 10q32.1 | Galr2 | galanin receptor 2 |
Previous and Unofficial Names |
GALNR2 |
Database Links | |
Specialist databases | |
GPCRdb | galr2_human (Hs), galr2_mouse (Mm), galr2_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | O43603 (Hs), O88854 (Mm), O08726 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL3176 (Hs), CHEMBL5577 (Rn) |
Ensembl Gene | ENSG00000182687 (Hs), ENSMUSG00000020793 (Mm), ENSRNOG00000061733 (Rn) |
Entrez Gene | 8811 (Hs), 14428 (Mm), 29234 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000182687 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:8811 (Hs), mmu:14428 (Mm), rno:29234 (Rn) |
OMIM | 603691 (Hs) |
Pharos | O43603 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_003857 (Hs), NM_010254 (Mm), NM_019172 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_003848 (Hs), NP_034384 (Mm), NP_062045 (Rn) |
UniProtKB | O43603 (Hs), O88854 (Mm), O08726 (Rn) |
Wikipedia | GALR2 (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands |
galanin {Sp: Human} , galanin {Sp: Mouse, Rat} |
galanin-like peptide {Sp: Human} , galanin-like peptide {Sp: Mouse} , galanin-like peptide {Sp: Rat} |
spexin-1 {Sp: Human} |
Potency order of endogenous ligands (Human) |
galanin-like peptide (GALP, Q9UBC7) ≥ galanin (GAL, P22466) [41] |
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Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Binding affinity is lost with removal of amino acids 1 and 2 of galanin [6]. Galanin(D-Trp2) has a higher binding affinity for GAL2 receptor than GAL1 receptor. In [60], affinities are given for both membrane binding assays and whole cell binding assays. Two populations of binding sites (larger population of low affinity/ smaller population of higher affinity) are identified in [18]. In [8] and [43] many different galanin analogues were trialled. The most active compounds are reported here. The Ki values of other analogues are listed in these publications. In [49] a series of 2,4,6-triaminopyridimines analogs were tested and found to have IC50 values in the range 300-100nM. NOTE that compounds with -ve log10 affinities <6 have no appreciable agonist function. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
GalR3ant displays receptor selectivity for GAL3 receptor, with low affinity for GAL1 and GAL2 receptors [33]. In [51], a series of compounds was tested, and the IC50 value for human GAL2 receptor is reported above. Analogue 7 is reported as the first non-peptide sub-micromolar antagonist to human GAL1 receptor. |
Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Allosteric Modulator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
CYM2503, a putative GalR2-positive allosteric modulator, does not by itself stimulate IP1 production in HEK293 stably expressing the rat GAL2 receptor in the absence of galanin. CYM2503 does however potentiate the effect of 100nM galanin (i.e. galanin alone EC50 = 300nM; galanin+CYM2503 EC50 = 690nM) and shifts the galanin concentration-response curve to the left (EC50 shifted by 50.4 fold with 100μM CYM2503; 12.5 fold with 10μM CYM2503 and 0.7 fold with 1μM CYM2503) [34]. The results with CYM2503 suggest that the GAL2 receptor is a plausible target for the development of novel anticonvulsant drug therapy. |
Primary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gq/G11 family | Phospholipase C stimulation |
Comments: The most commonly reported pathway involves phospholipase C activation, which increases insoitol phosphate hydrolysis, mediating the release of Ca2+ into the cytoplasm from intracellular stores and opening Ca2+-dependent chloride channels [6,12,17-18,42,53,63]. These GAL2 receptor-mediated intracellular effects are not affected by pertussis toxin, suggesting that GAL2 receptor acts via Gq/G11-type G-proteins (reviewed in [28]). | |
References: 6,12,17-18,42,53,63 |
Secondary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family G12/G13 family |
Adenylyl cyclase inhibition Other - See Comments |
Comments:
The ability of GAL2 receptor to signal via other G proteins is somewhat controversial (reviewed in [28]). Several studies demonstrate no alterations in forskolin-stimulated cAMP accumulation following galanin exposure [16,42,53]; whereas several other studies demonstrate at least some inhibition of forskolin-stimulated cAMP accumulation, although less than reported for GAL1 receptor, which is inhibited by pertussis toxin [12,17,61,63]. In addition, GAL2 receptor activation inhibits cyclic-AMP-responsive element-binding protein [1]. There is also evidence that GAL2 receptor is coupled to a Go-type G-protein, which activates mitogen-activated protein kinase (MAPK) in a pertussis toxin-sensitive, PKC (protein kinase C)-dependent fashion [12,20-21]; although it may also proceed via PKC-independent pathways [63]. Another proposed signalling pathway for GAL2 receptor is via functional coupling to a G12/G13 G-protein and activation of RhoA in small cell lung cancer cells [63]. In non-tumour cells, galanin enhances neuronal survival, mediated via the Akt-signalling pathway, leading to suppression of caspase-3 and capase-9 activity, likely via GAL2 receptor stimulation [13,68]; whereas in the tumour cell line (PC12), galanin mediates apoptotic cell death via GAL2 receptor, by inhibition of the PI3K/Akt pathway [59]. GAL2 receptor has been demonstrated to be internalised following incubation with galanin in a GAL2-EGFP (enhanced green fluorescent protein)-transfected PC12 cell line (derived from phaeochromocytoma of rat adrenal medulla) [66-67] (reviewed in [28]). |
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References: 12,17,61 |
Tissue Distribution | ||||||||
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Expression Datasets | |
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Functional Assays | ||||||||||
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Physiological Functions | ||||||||
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Physiological Functions Comments | ||||||||
† Note that in this study [31], the effects were investigated using the GAL2 receptor agonist, AR-M1896, which has subsequently been demonstrated to bind with high affinity to GAL3 receptor. This suggests that the effects may also be mediated via GAL3 receptor. |
Physiological Consequences of Altering Gene Expression | ||||||||||
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Phenotypes, Alleles and Disease Models | Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Gene Expression and Pathophysiology Comments | |
GAL2 receptor is a candidate biomarker for colon cancer, with GAL2 receptor hypermethylation showing a sensitvity of 85% and specificity of 95% [10]. |
Biologically Significant Variant Comments |
Linkage and mapping studies suggest that the 17q chromosomal region contains a gene (or genes) that contributes to the genetic aetiology of obesity (particularly visceral adiposity). One candidate gene in this region is the GAL2 receptor, although there is little evidence of an association between polymorphisms of GAL2 receptor and obesity [57]. |
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