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Gene and Protein Information | ||||||
class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 326 | 1q32.1 | ADORA1 | adenosine A1 receptor | 86,117,141 |
Mouse | 7 | 326 | 1 E4 | Adora1 | adenosine A1 receptor | 95,152 |
Rat | 7 | 326 | 13q13 | Adora1 | adenosine A1 receptor | 94 |
Previous and Unofficial Names |
RDC7 | adenosine receptor A1 | A1-AR | A1R |
Database Links | |
Specialist databases | |
GPCRdb | aa1r_human (Hs), aa1r_mouse (Mm), aa1r_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P30542 (Hs), Q60612 (Mm), P25099 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL226 (Hs), CHEMBL3688 (Mm), CHEMBL318 (Rn) |
DrugBank Target | P30542 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000163485 (Hs), ENSMUSG00000042429 (Mm), ENSRNOG00000003442 (Rn) |
Entrez Gene | 134 (Hs), 11539 (Mm), 29290 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000163485 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:134 (Hs), mmu:11539 (Mm), rno:29290 (Rn) |
OMIM | 102775 (Hs) |
Pharos | P30542 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000674 (Hs), NM_001008533 (Mm), NM_017155 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000665 (Hs), NP_001008533 (Mm), NP_058851 (Rn) |
UniProtKB | P30542 (Hs), Q60612 (Mm), P25099 (Rn) |
Wikipedia | ADORA1 (Hs) |
Selected 3D Structures | |||||||||||||
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Natural/Endogenous Ligands |
adenosine |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The role for adenosine as endogenous ligand for the A1 receptor is described in [37] and [38]. The role for adenosine as endogenous ligand for the A1 receptor is described in [38] and [39]. Capadenoson and neladenoson have been evaluated in phase 2 clinical trials for heart failure, but failed to meet expectations [149]. Primary target mapping: we have tagged the adenosine A1 receptor as the primary target for this endogenous ligand as the affinity is marginally higher at this receptor isoform. However, adenosine is likely to exert clinical effects via other adenosine receptor family members. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Reference [27] does not use a transfected cell system but measures binding to the human hippocampus. Istradefylline pKi values are derived from unpublished data (Müller et al.). |
Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Allosteric Modulator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
In vitro, VPC171 enhances A1R agonist ((R)-PIA)-induced ERK1/2 phosphorylation with a 2.4-fold positive cooperativity, and enhances [35S]GTPγS binding with a 6.9-fold positive cooperativity under the same conditions [59]. |
Immunopharmacology Comments |
Adenosine exerts anti-inflammatory effects on a number of immune cells types. These effects are mediated by the adenosine G portein-coupled receptors. All four adenosine receptors are expressed on the surface of mouse invariant NKT (iNKT) cells. The specific role of the A1 receptor in adenosine-mediated anti-inflammatory effects is not fully understood. |
Cell Type Associations | ||||||||
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Immuno Process Associations | ||
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Primary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family | Adenylyl cyclase inhibition |
References: 20,64 |
Secondary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gs family Gq/G11 family |
Adenylyl cyclase stimulation Phospholipase C stimulation |
References: 20 |
Tissue Distribution | ||||||||
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Expression Datasets | |
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Functional Assays | ||||||||||
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Physiological Functions | ||||||||
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression | ||||||||||
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Phenotypes, Alleles and Disease Models | Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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General Comments |
For a review of the effects of adenosine receptor knockout on nervous system function see reference [38]. |
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