kisspeptin receptor
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Target id: 266
Nomenclature: kisspeptin receptor
Family: Kisspeptin receptor
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Contents:
- Gene and Protein Information
- Previous and Unofficial Names
- Database Links
- Natural/Endogenous Ligands
- Agonists
- Immunopharmacology Comments
- Immuno Cell Type Associations
- Transduction Mechanisms
- Tissue Distribution
- Expression Datasets
- Functional Assays
- Physiological Functions
- Physiological Consequences of Altering Gene Expression
- Phenotypes, Alleles and Disease Models
- Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology
- References
- Contributors
- How to cite this page
Gene and Protein Information  |
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| class A G protein-coupled receptor | ||||||
| Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | 7 | 398 | 19p13.3 | KISS1R | KISS1 receptor | 3,9-10,16,21 |
| Mouse | 7 | 396 | 10 C1 | Kiss1r | KISS1 receptor | 10,16,21 |
| Rat | 7 | 396 | 7q11 | Kiss1r | KISS1 receptor | 3,25 |
| Previous and Unofficial Names |
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| GPR54 | Metastin receptor | hOT7T175 [21] | kiSS-1 receptor | kiSS-1R | KiSS1-derived peptide receptor | |
| Database Links |
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| Specialist databases | |
| GPCRDB | kissr_human (Hs), kissr_mouse (Mm), kissr_rat (Rn) |
| Other databases | |
| ChEMBL Target | CHEMBL5413 (Hs), CHEMBL1169599 (Rn) |
| Ensembl Gene | ENSG00000116014 (Hs), ENSMUSG00000035773 (Mm), ENSRNOG00000011954 (Rn) |
| Entrez Gene | 84634 (Hs), 114229 (Mm), 78976 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000116014 (Hs) |
| KEGG Gene | hsa:84634 (Hs), mmu:114229 (Mm), rno:78976 (Rn) |
| OMIM | 604161 (Hs) |
| Orphanet | ORPHA122857 (Hs) |
| RefSeq Nucleotide | NM_032551 (Hs), NM_053244 (Mm), NM_023992 (Rn) |
| RefSeq Protein | NP_115940 (Hs), NP_444474 (Mm), NP_076482 (Rn) |
| UniProtKB | Q969F8 (Hs), Q91V45 (Mm), Q924U1 (Rn) |
| Wikipedia | KISS1R (Hs) |
| Natural/Endogenous Ligands |
| kisspeptin-10 {Sp: Human} |
| kisspeptin-13 {Sp: Human} |
| kisspeptin-14 {Sp: Human} |
| kisspeptin-54 {Sp: Human} |
| kisspeptin-52 {Sp: Mouse} |
| kisspeptin-10 {Sp: Mouse, Rat} |
| kisspeptin-52 {Sp: Rat} |
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| Agonists | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Key to terms and symbols | View all chemical structures | Click column headers to sort | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| View species-specific agonist tables | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Agonist Comments | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Kisspeptin-54 was originally identified as a metastasis inhibitor and hence termed metastin [11,27]. Subsequently cleavage products of the KiSS-1 gene have been identified with the shortest biologically active peptide being kisspeptin-10 [9]. As this is a novel receptor system the relative potencies of each of the cleavage peptides varies between reports, however consensus suggests that the most potent naturally occurring peptide fragment is kisspeptin-10. In addition to publications citing pEC50 and pKd values some publications have cited potency in terms of Ki ranging from 0.042 nM to 2.35 nM for kisspeptin-10 [9,21]. All kisspeptin fragments reported thus far are equipotent for both the human and rat receptors. Agonist action has also been reported for some FMRFamide-related neuropeptides, however these are low potency agonists [3,16]. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Immunopharmacology Comments |
| Xing et al. (2018) report on the role of the kisspeptin receptor in immune system regulation [28]. Using Kiss1R knockout mice [6], they identified that the kisspeptin receptor is required for T regulatory cell development and for regulating self-tolerance. Mice lacking the receptor had significantly fewer peripheral regulatory T cells than wild-type mice, elevated T cell activation in peripheral and thymic T cells, and they developed more severe disease in an induced experimental autoimmune encephalomyelitis model. |
| Cell Type Associations | ||||||||
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| Primary Transduction Mechanisms
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| Transducer | Effector/Response |
| Gq/G11 family | Phospholipase C stimulation |
| Comments: Activation of the kisspeptin receptor primarily results in signal transduction via Gq/G11 G-proteins. This stimulates the phospholipase C enzyme system and results in downstream calcium mobilisation. Additionally activation of the kisspeptin receptor has been shown to stimulate arachidonic acid release [9]. | |
| References: 1,3,9,16 | |
| Tissue Distribution
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| Expression Datasets |
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| Functional Assays
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| Physiological Functions
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| Physiological Consequences of Altering Gene Expression
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| Phenotypes, Alleles and Disease Models
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Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology
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References
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How to cite this page
Anthony P. Davenport, Edward J. Mead.
Kisspeptin receptor: kisspeptin receptor. Last modified on 06/02/2019. Accessed on 19/08/2019. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=266.
