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Gene and Protein Information ![]() |
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class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 353 | 1p22.3 | LPAR3 | lysophosphatidic acid receptor 3 | |
Mouse | 7 | 354 | 3 71.03 cM | Lpar3 | lysophosphatidic acid receptor 3 | |
Rat | 7 | 354 | 2q44 | Lpar3 | lysophosphatidic acid receptor 3 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
Edg7 | LPA receptor 3 | endothelial differentiation gene 7, lysophosphatidic acid G-protein-coupled receptor 7 |
Database Links ![]() |
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Specialist databases | |
GPCRDB | lpar3_human (Hs), lpar3_mouse (Mm), lpar3_rat (Rn) |
Other databases | |
ChEMBL Target | CHEMBL3250 (Hs), CHEMBL4424 (Rn) |
Ensembl Gene | ENSG00000171517 (Hs), ENSMUSG00000036832 (Mm), ENSRNOG00000015260 (Rn) |
Entrez Gene | 23566 (Hs), 65086 (Mm), 66025 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000171517 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:23566 (Hs), mmu:65086 (Mm), rno:66025 (Rn) |
OMIM | 605106 (Hs) |
Pharos | Q9UBY5 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_012152 (Hs), NM_022983 (Mm), NM_023969 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_036284 (Hs), NP_075359 (Mm), NP_076459 (Rn) |
UniProtKB | Q9UBY5 (Hs), Q9EQ31 (Mm), Q8K5E0 (Rn) |
Wikipedia | LPAR3 (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands ![]() |
farnesyl diphosphate |
farnesyl monophosphate |
LPA |
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Agonists | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonists | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Primary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family Gq/G11 family |
Adenylate cyclase inhibition Phospholipase A2 stimulation |
Comments: Others include: phosphatidylinositol-3-kinase, RAS, and MAP kinase activation. For a detailed review please see [4]. | |
References: 15 |
Tissue Distribution ![]() |
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Expression Datasets ![]() |
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Functional Assays ![]() |
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Physiological Functions ![]() |
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression ![]() |
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Phenotypes, Alleles and Disease Models ![]() |
Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Gene Expression and Pathophysiology Comments | |
Pharmacological blockade of LPA3 reduces renal ischemia-reperfusion injury in a mouse model, suggesting that LPA3 antagonism may represent a novel intervention for the treatment of ischemic damage in acute renal failure [21]. |
1. Aikawa S, Kano K, Inoue A, Aoki J. (2017) Proliferation of mouse endometrial stromal cells in culture is highly sensitive to lysophosphatidic acid signaling. Biochem. Biophys. Res. Commun., 484 (1): 202-208. [PMID:28073697]
2. Bandoh K, Aoki J, Hosono H, Kobayashi S, Kobayashi T, Murakami-Murofushi K, Tsujimoto M, Arai H, Inoue K. (1999) Molecular cloning and characterization of a novel human G-protein-coupled receptor, EDG7, for lysophosphatidic acid. J. Biol. Chem., 274 (39): 27776-85. [PMID:10488122]
3. Bandoh K, Aoki J, Taira A, Tsujimoto M, Arai H, Inoue K. (2000) Lysophosphatidic acid (LPA) receptors of the EDG family are differentially activated by LPA species. Structure-activity relationship of cloned LPA receptors. FEBS Lett., 478 (1-2): 159-65. [PMID:10922489]
4. Choi JW, Herr DR, Noguchi K, Yung YC, Lee CW, Mutoh T, Lin ME, Teo ST, Park KE, Mosley AN, Chun J. (2010) LPA receptors: subtypes and biological actions. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 50: 157-86. [PMID:20055701]
5. Diao H, Aplin JD, Xiao S, Chun J, Li Z, Chen S, Ye X. (2011) Altered spatiotemporal expression of collagen types I, III, IV, and VI in Lpar3-deficient peri-implantation mouse uterus. Biol. Reprod., 84 (2): 255-65. [PMID:20864640]
6. Durgam GG, Virag T, Walker MD, Tsukahara R, Yasuda S, Liliom K, van Meeteren LA, Moolenaar WH, Wilke N, Siess W et al.. (2005) Synthesis, structure-activity relationships, and biological evaluation of fatty alcohol phosphates as lysophosphatidic acid receptor ligands, activators of PPARgamma, and inhibitors of autotaxin. J. Med. Chem., 48 (15): 4919-30. [PMID:16033271]
7. Fells JI, Tsukahara R, Liu J, Tigyi G, Parrill AL. (2009) Structure-based drug design identifies novel LPA3 antagonists. Bioorg. Med. Chem., 17 (21): 7457-64. [PMID:19800804]
8. Fischer DJ, Nusser N, Virag T, Yokoyama K, Wang Da, Baker DL, Bautista D, Parrill AL, Tigyi G. (2001) Short-chain phosphatidates are subtype-selective antagonists of lysophosphatidic acid receptors. Mol. Pharmacol., 60 (4): 776-84. [PMID:11562440]
9. Guillot E, Le Bail JC, Paul P, Fourgous V, Briand P, Partiseti M, Cornet B, Janiak P, Philippo C. (2020) Lysophosphatidic Acid Receptor Agonism: Discovery of Potent Nonlipid Benzofuran Ethanolamine Structures. J Pharmacol Exp Ther, 374 (2): 283-294. [PMID:32409422]
10. Hama K, Aoki J, Inoue A, Endo T, Amano T, Motoki R, Kanai M, Ye X, Chun J, Matsuki N et al.. (2007) Embryo spacing and implantation timing are differentially regulated by LPA3-mediated lysophosphatidic acid signaling in mice. Biol. Reprod., 77 (6): 954-9. [PMID:17823089]
11. Hasegawa Y, Erickson JR, Goddard GJ, Yu S, Liu S, Cheng KW, Eder A, Bandoh K, Aoki J, Jarosz R et al.. (2003) Identification of a phosphothionate analogue of lysophosphatidic acid (LPA) as a selective agonist of the LPA3 receptor. J. Biol. Chem., 278 (14): 11962-9. [PMID:12554733]
12. Heasley BH, Jarosz R, Lynch KR, Macdonald TL. (2004) Initial structure-activity relationships of lysophosphatidic acid receptor antagonists: discovery of a high-affinity LPA1/LPA3 receptor antagonist. Bioorg. Med. Chem. Lett., 14 (11): 2735-40. [PMID:15125924]
13. Heise CE, Santos WL, Schreihofer AM, Heasley BH, Mukhin YV, Macdonald TL, Lynch KR. (2001) Activity of 2-substituted lysophosphatidic acid (LPA) analogs at LPA receptors: discovery of a LPA1/LPA3 receptor antagonist. Mol. Pharmacol., 60 (6): 1173-80. [PMID:11723223]
14. Im DS, Heise CE, Harding MA, George SR, O'Dowd BF, Theodorescu D, Lynch KR. (2000) Molecular cloning and characterization of a lysophosphatidic acid receptor, Edg-7, expressed in prostate. Mol. Pharmacol., 57 (4): 753-9. [PMID:10727522]
15. Ishii I, Contos JJ, Fukushima N, Chun J. (2000) Functional comparisons of the lysophosphatidic acid receptors, LP(A1)/VZG-1/EDG-2, LP(A2)/EDG-4, and LP(A3)/EDG-7 in neuronal cell lines using a retrovirus expression system. Mol. Pharmacol., 58 (5): 895-902. [PMID:11040035]
16. Kano K, Arima N, Ohgami M, Aoki J. (2008) LPA and its analogs-attractive tools for elucidation of LPA biology and drug development. Curr. Med. Chem., 15 (21): 2122-31. [PMID:18781939]
17. Liliom K, Tsukahara T, Tsukahara R, Zelman-Femiak M, Swiezewska E, Tigyi G. (2006) Farnesyl phosphates are endogenous ligands of lysophosphatidic acid receptors: inhibition of LPA GPCR and activation of PPARs. Biochim. Biophys. Acta, 1761 (12): 1506-14. [PMID:17092771]
18. McGiffert C, Contos JJ, Friedman B, Chun J. (2002) Embryonic brain expression analysis of lysophospholipid receptor genes suggests roles for s1p(1) in neurogenesis and s1p(1-3) in angiogenesis. FEBS Lett., 531 (1): 103-8. [PMID:12401212]
19. Ohta H, Sato K, Murata N, Damirin A, Malchinkhuu E, Kon J, Kimura T, Tobo M, Yamazaki Y, Watanabe T, Yagi M, Sato M, Suzuki R, Murooka H, Sakai T, Nishitoba T, Im DS, Nochi H, Tamoto K, Tomura H, Okajima F. (2003) Ki16425, a subtype-selective antagonist for EDG-family lysophosphatidic acid receptors. Mol. Pharmacol., 64 (4): 994-1005. [PMID:14500756]
20. Ohuchi H, Hamada A, Matsuda H, Takagi A, Tanaka M, Aoki J, Arai H, Noji S. (2008) Expression patterns of the lysophospholipid receptor genes during mouse early development. Dev. Dyn., 237 (11): 3280-94. [PMID:18924241]
21. Okusa MD, Ye H, Huang L, Sigismund L, Macdonald T, Lynch KR. (2003) Selective blockade of lysophosphatidic acid LPA3 receptors reduces murine renal ischemia-reperfusion injury. Am. J. Physiol. Renal Physiol., 285 (3): F565-74. [PMID:12770838]
22. Qian L, Xu Y, Simper T, Jiang G, Aoki J, Umezu-Goto M, Arai H, Yu S, Mills GB, Tsukahara R et al.. (2006) Phosphorothioate analogues of alkyl lysophosphatidic acid as LPA3 receptor-selective agonists. ChemMedChem, 1 (3): 376-83. [PMID:16892372]
23. Swaney JS, Chapman C, Correa LD, Stebbins KJ, Bundey RA, Prodanovich PC, Fagan P, Baccei CS, Santini AM, Hutchinson JH et al.. (2010) A novel, orally active LPA(1) receptor antagonist inhibits lung fibrosis in the mouse bleomycin model. Br. J. Pharmacol., 160 (7): 1699-713. [PMID:20649573]
24. Virag T, Elrod DB, Liliom K, Sardar VM, Parrill AL, Yokoyama K, Durgam G, Deng W, Miller DD, Tigyi G. (2003) Fatty alcohol phosphates are subtype-selective agonists and antagonists of lysophosphatidic acid receptors. Mol. Pharmacol., 63 (5): 1032-42. [PMID:12695531]
25. Williams JR, Khandoga AL, Goyal P, Fells JI, Perygin DH, Siess W, Parrill AL, Tigyi G, Fujiwara Y. (2009) Unique ligand selectivity of the GPR92/LPA5 lysophosphatidate receptor indicates role in human platelet activation. J. Biol. Chem., 284 (25): 17304-19. [PMID:19366702]
26. Xu Y, Aoki J, Shimizu K, Umezu-Goto M, Hama K, Takanezawa Y, Yu S, Mills GB, Arai H, Qian L et al.. (2005) Structure-activity relationships of fluorinated lysophosphatidic acid analogues. J. Med. Chem., 48 (9): 3319-27. [PMID:15857137]
27. Ye X, Hama K, Contos JJ, Anliker B, Inoue A, Skinner MK, Suzuki H, Amano T, Kennedy G, Arai H et al.. (2005) LPA3-mediated lysophosphatidic acid signalling in embryo implantation and spacing. Nature, 435 (7038): 104-8. [PMID:15875025]
28. Ye X, Skinner MK, Kennedy G, Chun J. (2008) Age-dependent loss of sperm production in mice via impaired lysophosphatidic acid signaling. Biol. Reprod., 79 (2): 328-36. [PMID:18448840]