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target has curated data in GtoImmuPdb
Target id: 498
Nomenclature: TRPM6
Family: Transient Receptor Potential channels (TRP), ChaK subfamily
Gene and Protein Information  |
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| Species | TM | P Loops | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | 6 | 1 | 2022 | 9q21.13 | TRPM6 | transient receptor potential cation channel subfamily M member 6 | 1,6,9 |
| Mouse | 6 | 1 | 2028 | 19 B | Trpm6 | transient receptor potential cation channel, subfamily M, member 6 | 8 |
| Rat | 6 | 1 | 2020 | 1q43 | Trpm6 | transient receptor potential cation channel, subfamily M, member 6 | |
| Previous and Unofficial Names |
| HOMG | HSH | hypomagnesemia, secondary hypocalcemia | Channel kinase 2 | ChaK2 | Melastatin-related TRP cation channel 6 | transient receptor potential cation channel |
| Database Links |
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| Alphafold | Q9BX84 (Hs), Q8CIR4 (Mm) |
| CATH/Gene3D | 1.20.5.1010 |
| ChEMBL Target | CHEMBL1628470 (Hs) |
| Ensembl Gene | ENSG00000119121 (Hs), ENSMUSG00000024727 (Mm), ENSRNOG00000013053 (Rn) |
| Entrez Gene | 140803 (Hs), 225997 (Mm), 293874 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000119121 (Hs) |
| KEGG Gene | hsa:140803 (Hs), mmu:225997 (Mm), rno:293874 (Rn) |
| OMIM | 607009 (Hs) |
| Orphanet | ORPHA120301 (Hs) |
| Pharos | Q9BX84 (Hs) |
| RefSeq Nucleotide | NM_017662 (Hs), NM_153417 (Mm) |
| RefSeq Protein | NP_060132 (Hs), NP_700466 (Mm) |
| UniProtKB | Q9BX84 (Hs), Q8CIR4 (Mm) |
| Wikipedia | TRPM6 (Hs) |
| Associated Proteins |
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| Functional Characteristics |
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| γ= 40–87 pS; permeable to mono- and di-valent cations with a preference for divalents (Mg2+ > Ca2+; PCa/PNa = 6.9), conductance sequence Zn2+ > Ba2+ > Mg2+= Ca2+ = Mn2+ > Sr2+ > Cd2+> Ni2+; strong outward rectification abolished by removal of extracellular divalents, inhibited by intracellular Mg2+ (IC50 = 0.5 mM) and ATP | |
| Ion Selectivity and Conductance |
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| Other chemical activators (Human) |
| constitutively active, activated by reduction of intracellular Mg2+ |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file 
| Activators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Activator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| TRPM6 is also activated by low pH [3]. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Channel Blockers | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| DiscoveRx KINOMEscan® screen |
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A screen of 72 inhibitors against 456 human kinases. Quantitative data were derived using DiscoveRx KINOMEscan® platform. http://www.discoverx.com/services/drug-discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan Reference: 2,10 |
 
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| Target used in screen: TRPM6 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Displaying the top 10 most potent ligands View all ligands in screen » | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Immunopharmacology Comments |
| Expressed on mouse B cells [5]. |
| Tissue Distribution
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| Functional Assays
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| Physiological Functions
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| Physiological Consequences of Altering Gene Expression
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| Phenotypes, Alleles and Disease Models
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Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology
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1. Chubanov V, Waldegger S, Mederos y Schnitzler M, Vitzthum H, Sassen MC, Seyberth HW, Konrad M, Gudermann T. (2004) Disruption of TRPM6/TRPM7 complex formation by a mutation in the TRPM6 gene causes hypomagnesemia with secondary hypocalcemia. Proc Natl Acad Sci USA, 101 (9): 2894-9. [PMID:14976260]
2. Davis MI, Hunt JP, Herrgard S, Ciceri P, Wodicka LM, Pallares G, Hocker M, Treiber DK, Zarrinkar PP. (2011) Comprehensive analysis of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1046-51. [PMID:22037378]
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4. Nie M, Bal MS, Liu J, Yang Z, Rivera C, Wu XR, Hoenderop JGJ, Bindels RJM, Marciano DK, Wolf MTF. (2018) Uromodulin regulates renal magnesium homeostasis through the ion channel transient receptor potential melastatin 6 (TRPM6). J Biol Chem, 293 (42): 16488-16502. [PMID:30139743]
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6. Schlingmann KP, Weber S, Peters M, Niemann Nejsum L, Vitzthum H, Klingel K, Kratz M, Haddad E, Ristoff E, Dinour D et al.. (2002) Hypomagnesemia with secondary hypocalcemia is caused by mutations in TRPM6, a new member of the TRPM gene family. Nat Genet, 31 (2): 166-70. [PMID:12032568]
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8. Voets T, Nilius B, Hoefs S, van der Kemp AW, Droogmans G, Bindels RJ, Hoenderop JG. (2004) TRPM6 forms the Mg2+ influx channel involved in intestinal and renal Mg2+ absorption. J Biol Chem, 279 (1): 19-25. [PMID:14576148]
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