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Target id: 1947
Nomenclature: BR serine/threonine kinase 2
Abbreviated Name: BRSK2
Family: BRSK subfamily
Gene and Protein Information | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | - | 736 | 11p15.5 | BRSK2 | BR serine/threonine kinase 2 | |
Mouse | - | 735 | 7 F5 | Brsk2 | BR serine/threonine kinase 2 | |
Rat | - | 735 | 1q41 | Brsk2 | BR serine/threonine kinase 2 |
Previous and Unofficial Names |
PEN11B | SAD-A | serine/threonine kinase 29 | STK29 |
Database Links | |
Alphafold | Q8IWQ3 (Hs), Q69Z98 (Mm), D3ZML2 (Rn) |
BRENDA | 2.7.11.1 |
ChEMBL Target | CHEMBL4574 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000174672 (Hs), ENSMUSG00000053046 (Mm), ENSRNOG00000020021 (Rn) |
Entrez Gene | 9024 (Hs), 75770 (Mm), 293631 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000174672 (Hs) |
KEGG Enzyme | 2.7.11.1 |
KEGG Gene | hsa:9024 (Hs), mmu:75770 (Mm), rno:293631 (Rn) |
OMIM | 609236 (Hs) |
Pharos | Q8IWQ3 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_001256627 (Hs), NM_001009929 (Mm) |
RefSeq Protein | NP_003948 (Hs), NP_001009929 (Mm) |
UniProtKB | Q8IWQ3 (Hs), Q69Z98 (Mm), D3ZML2 (Rn) |
Wikipedia | BRSK2 (Hs) |
Enzyme Reaction | ||||
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Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Inhibitor Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
BRSK2 activity is inhibited by 77% in the presence of 1μM CCT244747 [5]. |
DiscoveRx KINOMEscan® screen | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
A screen of 72 inhibitors against 456 human kinases. Quantitative data were derived using DiscoveRx KINOMEscan® platform. http://www.discoverx.com/services/drug-discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan Reference: 3,6 |
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Target used in screen: BRSK2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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EMD Millipore KinaseProfilerTM screen/Reaction Biology Kinase HotspotSM screen | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
A screen profiling 158 kinase inhibitors (Calbiochem Protein Kinase Inhibitor Library I and II, catalogue numbers 539744 and 539745) for their inhibitory activity at 1µM and 10µM against 234 human recombinant kinases using the EMD Millipore KinaseProfilerTM service. A screen profiling the inhibitory activity of 178 commercially available kinase inhibitors at 0.5µM against a panel of 300 recombinant protein kinases using the Reaction Biology Corporation Kinase HotspotSM platform. http://www.millipore.com/techpublications/tech1/pf3036 http://www.reactionbiology.com/webapps/main/pages/kinase.aspx Reference: 1,4 |
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Target used in screen: BrSK2/BRSK2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1. Anastassiadis T, Deacon SW, Devarajan K, Ma H, Peterson JR. (2011) Comprehensive assay of kinase catalytic activity reveals features of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1039-45. [PMID:22037377]
2. Bain J, Plater L, Elliott M, Shpiro N, Hastie CJ, McLauchlan H, Klevernic I, Arthur JS, Alessi DR, Cohen P. (2007) The selectivity of protein kinase inhibitors: a further update. Biochem J, 408 (3): 297-315. [PMID:17850214]
3. Davis MI, Hunt JP, Herrgard S, Ciceri P, Wodicka LM, Pallares G, Hocker M, Treiber DK, Zarrinkar PP. (2011) Comprehensive analysis of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1046-51. [PMID:22037378]
4. Gao Y, Davies SP, Augustin M, Woodward A, Patel UA, Kovelman R, Harvey KJ. (2013) A broad activity screen in support of a chemogenomic map for kinase signalling research and drug discovery. Biochem J, 451 (2): 313-28. [PMID:23398362]
5. Lainchbury M, Matthews TP, McHardy T, Boxall KJ, Walton MI, Eve PD, Hayes A, Valenti MR, de Haven Brandon AK, Box G et al.. (2012) Discovery of 3-alkoxyamino-5-(pyridin-2-ylamino)pyrazine-2-carbonitriles as selective, orally bioavailable CHK1 inhibitors. J Med Chem, 55 (22): 10229-40. [PMID:23082860]
6. Wodicka LM, Ciceri P, Davis MI, Hunt JP, Floyd M, Salerno S, Hua XH, Ford JM, Armstrong RC, Zarrinkar PP et al.. (2010) Activation state-dependent binding of small molecule kinase inhibitors: structural insights from biochemistry. Chem Biol, 17 (11): 1241-9. [PMID:21095574]
BRSK subfamily: BR serine/threonine kinase 2. Last modified on 24/02/2015. Accessed on 15/11/2024. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, https://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=1947.