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Gene and Protein Information ![]() |
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Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | - | 484 | 2q33.1 | CLK1 | CDC like kinase 1 | |
Mouse | - | 483 | 1 29.09 cM | Clk1 | CDC-like kinase 1 | |
Rat | - | 483 | 9 q31 | Clk1 | CDC-like kinase 1 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
dual specificity protein kinase CLK1 | STY |
Database Links ![]() |
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BRENDA | 2.7.12.1 |
ChEMBL Target | CHEMBL4224 (Hs), CHEMBL1075280 (Mm) |
Ensembl Gene | ENSG00000013441 (Hs), ENSMUSG00000026034 (Mm), ENSRNOG00000025768 (Rn) |
Entrez Gene | 1195 (Hs), 12747 (Mm), 301434 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000013441 (Hs) |
KEGG Enzyme | 2.7.12.1 |
KEGG Gene | hsa:1195 (Hs), mmu:12747 (Mm), rno:301434 (Rn) |
OMIM | 601951 (Hs) |
Pharos | P49759 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_001162407 (Hs), NM_001042634 (Mm), NM_001106913 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_001155879 (Hs), NP_001036099 (Mm), NP_001100383 (Rn) |
SynPHARM | 81086 (in complex with KH-CB19) |
UniProtKB | P49759 (Hs), P22518 (Mm) |
Wikipedia | CLK1 (Hs) |
Selected 3D Structures ![]() |
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Enzyme Reaction ![]() |
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Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Inhibitors | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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View species-specific inhibitor tables |
DiscoveRx KINOMEscan® screen ![]() |
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A screen of 72 inhibitors against 456 human kinases. Quantitative data were derived using DiscoveRx KINOMEscan® platform. http://www.discoverx.com/services/drug-discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan Reference: 6,10 |
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Target used in screen: CLK1 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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EMD Millipore KinaseProfilerTM screen/Reaction Biology Kinase HotspotSM screen ![]() |
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A screen profiling 158 kinase inhibitors (Calbiochem Protein Kinase Inhibitor Library I and II, catalogue numbers 539744 and 539745) for their inhibitory activity at 1µM and 10µM against 234 human recombinant kinases using the EMD Millipore KinaseProfilerTM service. A screen profiling the inhibitory activity of 178 commercially available kinase inhibitors at 0.5µM against a panel of 300 recombinant protein kinases using the Reaction Biology Corporation Kinase HotspotSM platform. http://www.millipore.com/techpublications/tech1/pf3036 http://www.reactionbiology.com/webapps/main/pages/kinase.aspx Reference: ...1 |
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Target used in screen: nd/CLK1 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1. Anastassiadis T, Deacon SW, Devarajan K, Ma H, Peterson JR. (2011) Comprehensive assay of kinase catalytic activity reveals features of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1039-45. [PMID:22037377]
2. Bullock AN, Das S, Debreczeni JE, Rellos P, Fedorov O, Niesen FH, Guo K, Papagrigoriou E, Amos AL, Cho S et al.. (2009) Kinase domain insertions define distinct roles of CLK kinases in SR protein phosphorylation. Structure, 17 (3): 352-62. [PMID:19278650]
3. Burgy G, Tahtouh T, Durieu E, Foll-Josselin B, Limanton E, Meijer L, Carreaux F, Bazureau JP. (2013) Chemical synthesis and biological validation of immobilized protein kinase inhibitory Leucettines. Eur J Med Chem, 62: 728-37. [PMID:23454515]
4. Coffman K, Brodney M, Cook J, Lanyon L, Pandit J, Sakya S, Schachter J, Tseng-Lovering E, Wessel M. (2011) 6-amino-4-(pyrimidin-4-yl)pyridones: novel glycogen synthase kinase-3β inhibitors. Bioorg Med Chem Lett, 21 (5): 1429-33. [PMID:21295469]
5. Coombs TC, Tanega C, Shen M, Wang JL, Auld DS, Gerritz SW, Schoenen FJ, Thomas CJ, Aubé J. (2013) Small-molecule pyrimidine inhibitors of the cdc2-like (Clk) and dual specificity tyrosine phosphorylation-regulated (Dyrk) kinases: development of chemical probe ML315. Bioorg Med Chem Lett, 23 (12): 3654-61. [PMID:23642479]
6. Davis MI, Hunt JP, Herrgard S, Ciceri P, Wodicka LM, Pallares G, Hocker M, Treiber DK, Zarrinkar PP. (2011) Comprehensive analysis of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1046-51. [PMID:22037378]
7. Debdab M, Carreaux F, Renault S, Soundararajan M, Fedorov O, Filippakopoulos P, Lozach O, Babault L, Tahtouh T, Baratte B et al.. (2011) Leucettines, a class of potent inhibitors of cdc2-like kinases and dual specificity, tyrosine phosphorylation regulated kinases derived from the marine sponge leucettamine B: modulation of alternative pre-RNA splicing. J Med Chem, 54 (12): 4172-86. [PMID:21615147]
8. Fedorov O, Huber K, Eisenreich A, Filippakopoulos P, King O, Bullock AN, Szklarczyk D, Jensen LJ, Fabbro D, Trappe J et al.. (2011) Specific CLK inhibitors from a novel chemotype for regulation of alternative splicing. Chem Biol, 18 (1): 67-76. [PMID:21276940]
9. Fedorov O, Marsden B, Pogacic V, Rellos P, Müller S, Bullock AN, Schwaller J, Sundström M, Knapp S. (2007) A systematic interaction map of validated kinase inhibitors with Ser/Thr kinases. Proc Natl Acad Sci USA, 104 (51): 20523-8. [PMID:18077363]
10. Wodicka LM, Ciceri P, Davis MI, Hunt JP, Floyd M, Salerno S, Hua XH, Ford JM, Armstrong RC, Zarrinkar PP et al.. (2010) Activation state-dependent binding of small molecule kinase inhibitors: structural insights from biochemistry. Chem Biol, 17 (11): 1241-9. [PMID:21095574]
CLK family: CDC like kinase 1. Last modified on 29/01/2016. Accessed on 19/04/2021. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=1990.