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Gene and Protein Information | ||||||
class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 364 | 9q31.3 | LPAR1 | lysophosphatidic acid receptor 1 | 9 |
Mouse | 7 | 364 | 4 32.2 cM | Lpar1 | lysophosphatidic acid receptor 1 | 9 |
Rat | 7 | 364 | 5q24 | Lpar1 | lysophosphatidic acid receptor 1 | 3 |
Database Links | |
Specialist databases | |
GPCRdb | lpar1_human (Hs), lpar1_mouse (Mm), lpar1_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | Q92633 (Hs), P61793 (Mm), P61794 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL3819 (Hs), CHEMBL3621025 (Mm), CHEMBL4595 (Rn) |
Ensembl Gene | ENSG00000198121 (Hs), ENSMUSG00000038668 (Mm), ENSRNOG00000013656 (Rn) |
Entrez Gene | 1902 (Hs), 14745 (Mm), 116744 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000198121 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:1902 (Hs), mmu:14745 (Mm), rno:116744 (Rn) |
OMIM | 602282 (Hs) |
Pharos | Q92633 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_001401 (Hs), NM_010336 (Mm), NM_053936 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_001392 (Hs), NP_034466 (Mm), NP_446388 (Rn) |
SynPHARM |
82425 (in complex with ONO-3080573) 82426 (in complex with ONO-9780307) 82427 (in complex with ONO-9910539) |
UniProtKB | Q92633 (Hs), P61793 (Mm), P61794 (Rn) |
Wikipedia | LPAR1 (Hs) |
Selected 3D Structures | |||||||||||||
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Natural/Endogenous Ligands |
LPA |
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Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Breakdown of affinities for various LPA species [43,45]:
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Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The IC50 for AM966 [48] and SAR100842 [32] were determined by the LPA-stimulated intracellular calcium release from CHO cells expressing hLPA1 receptors. AM966 inhibited LPA-induced chemotaxis (pIC50 = 6.7) of human IMR-90 lung fibroblasts [48]. SAR100842 inhibited LPA-induced secretion of IL-6, CCL2 and CXCL1 (IC50 ~50 nM) in systemic sclerosis dermal fibroblasts [32]. pKi of AM966 in presence of following LPA species [45]:
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Primary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family Gq/G11 family G12/G13 family |
Adenylyl cyclase inhibition Phospholipase C stimulation Phospholipase A2 stimulation Other - See Comments |
Comments: In general LPA1 is known to induce many responses including cell proliferation and survival, cell migration, and cytoskeletal changes; altered cell-cell contact through serum-response element activation, Ca2+ mobilization, and adenylyl cyclase inhibition; and activation of mitogen-activated protein kinase, phospholipase C, Akt, and Rho pathways. For a detailed review please see [7]. | |
References: 18,29 |
Tissue Distribution | ||||||||||
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Expression Datasets | |
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Functional Assays | ||||||||||
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Physiological Functions | ||||||||
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression | ||||||||||
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Phenotypes, Alleles and Disease Models | Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Gene Expression and Pathophysiology Comments | |
Mouse models indicate that overactivation of LPA1 during fetal development initiates hydrocephalus in vivo [54], and can cause prenatal intracerebral hemorrhage leading to schizophrenia-like brain and behavioral changes [37]. Also in mice, fetal hypoxia activates LPA1 signaling, inhibition of which reduces hypoxia-induced brain injury. These findings may point to potential treatments for fetal hypoxia-induced CNS disorders or for other forms of hypoxic brain injury [27]. |
Biologically Significant Variant Comments |
There is a splice variant (mrec 1.3) that results in an 18-amino acid deletion of the N terminus, but its biological significance is unknown [9]. |
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