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Gene and Protein Information  |
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| class A G protein-coupled receptor | ||||||
| Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | 7 | 391 | 14q32.2 | BDKRB2 | bradykinin receptor B2 | 68 |
| Mouse | 7 | 392 | 12 55.76 cM | Bdkrb2 | bradykinin receptor, beta 2 | 56 |
| Rat | 7 | 396 | 6q32 | Bdkrb2 | bradykinin receptor B2 | 60 |
| Previous and Unofficial Names |
| B2BKR | B2BRA | BK-2 receptor | BK2R | bradykinin receptor | bradykinin receptor, B2 |
| Database Links |
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| Specialist databases | |
| GPCRdb | bkrb2_human (Hs), bkrb2_mouse (Mm), bkrb2_rat (Rn) |
| Other databases | |
| Alphafold | P30411 (Hs), P32299 (Mm), P25023 (Rn) |
| ChEMBL Target | CHEMBL3157 (Hs), CHEMBL2501 (Rn) |
| DrugBank Target | P30411 (Hs) |
| Ensembl Gene | ENSG00000168398 (Hs), ENSMUSG00000021070 (Mm), ENSRNOG00000047300 (Rn) |
| Entrez Gene | 624 (Hs), 12062 (Mm), 25245 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000168398 (Hs) |
| KEGG Gene | hsa:624 (Hs), mmu:12062 (Mm), rno:25245 (Rn) |
| OMIM | 113503 (Hs) |
| Pharos | P30411 (Hs) |
| RefSeq Nucleotide | NM_000623 (Hs), NM_009747 (Mm), NM_173100 (Rn) |
| RefSeq Protein | NP_000614 (Hs), NP_033877 (Mm), NP_775123 (Rn) |
| UniProtKB | P30411 (Hs), P32299 (Mm), P25023 (Rn) |
| Wikipedia | BDKRB2 (Hs) |
| Natural/Endogenous Ligands |
| bradykinin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| [des-Arg9]bradykinin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
| [des-Arg10]kallidin {Sp: Human} |
| [Hyp3]bradykinin {Sp: Human} |
| kallidin {Sp: Human} |
| Lys-[Hyp3]-bradykinin {Sp: Human} |
| T-kinin {Sp: Human, Rat} |
| Comments: Bradykinin and kallidin are the most potent endogenous ligands |
| Potency order of endogenous ligands (Human) |
| kallidin (KNG1, P01042) > bradykinin (KNG1, P01042) >> [des-Arg9]bradykinin (KNG1, P01042), [des-Arg10]kallidin (KNG1, P01042) |
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| Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| [125I-Tyr8]bradykinin is a useful tool for receptor autoradiography, and has been used to reveal receptor binding sites in rat [54] and guinea pig [55] spinal cord. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| The orally bioavailable small molecule B2 receptor antagonist PHA-022121 is currently in phase 1 clinical development [50]. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Immunopharmacology Comments |
| Bradykinin is a vasoactive, pain inducing and pro-inflammatory (phlogistic) kinin released during acute inflammation, and its receptors, B1 and B2, are expressed on eosinophils, and neutrophils. The B2 receptor antagonist icatibant was evaluated in a Phase 2 trial for osteoarthritis [21], but development has not progressed further. |
| Cell Type Associations | ||||
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| Immuno Process Associations | ||
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| Primary Transduction Mechanisms
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| Transducer | Effector/Response |
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Gs family Gi/Go family Gq/G11 family |
Adenylyl cyclase stimulation Adenylyl cyclase inhibition Phospholipase C stimulation |
| References: 29,36,38,45,47,52-53,90 | |
| Tissue Distribution
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| Expression Datasets |
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| Functional Assays
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| Physiological Functions
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| Physiological Consequences of Altering Gene Expression
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| Phenotypes, Alleles and Disease Models
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Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Biologically Significant Variants
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| General Comments |
| B1 and B2 receptors are overexpressed in the hippocampus of humans with temporal lobe epilepsy [67]. |
1. Alfie ME, Alim S, Mehta D, Shesely EG, Carretero OA. (1999) An enhanced effect of arginine vasopressin in bradykinin B2 receptor null mutant mice. Hypertension, 33 (6): 1436-40. [PMID:10373229]
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3. Amblard M, Bedos P, Olivier C, Daffix I, Luccarini JM, Dodey P, Pruneau D, Paquet JL, Martinez J. (2000) Synthesis and biological evaluation of bradykinin B(1)/B(2) and selective B(1) receptor antagonists. J Med Chem, 43 (12): 2382-6. [PMID:10882364]
4. Amblard M, Daffix I, Bedos P, Bergé G, Pruneau D, Paquet JL, Luccarini JM, Bélichard P, Dodey P, Martinez J. (1999) Design and synthesis of potent bradykinin agonists containing a benzothiazepine moiety. J Med Chem, 42 (20): 4185-92. [PMID:10514288]
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6. Aramori I, Zenkoh J, Morikawa N, O'Donnell N, Asano M, Nakamura K, Iwami M, Kojo H, Notsu Y. (1997) Novel subtype-selective nonpeptide bradykinin receptor antagonists FR167344 and FR173657. Mol Pharmacol, 51 (2): 171-6. [PMID:9203620]
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