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target has curated data in GtoImmuPdb
Target id: 1304
Nomenclature: phosphodiesterase 5A
Abbreviated Name: PDE5A
Gene and Protein Information  |
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| Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | - | 875 | 4q26 | PDE5A | phosphodiesterase 5A | |
| Mouse | - | 865 | 3 G1 | Pde5a | phosphodiesterase 5A, cGMP-specific | |
| Rat | - | 833 | 2q42 | Pde5a | phosphodiesterase 5A | |
| Previous and Unofficial Names |
| cGMP-binding cGMP specific phosphodiesterase 5A2 | PDE5A2 | PDE5A1 | phosphodiesterase 5A, cGMP-specific |
| Database Links |
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| Alphafold | O76074 (Hs), Q8CG03 (Mm), O54735 (Rn) |
| BRENDA | 3.1.4.17 |
| CATH/Gene3D | 3.30.450.40, 1.10.1300.10 |
| ChEMBL Target | CHEMBL1827 (Hs), CHEMBL4567 (Rn) |
| DrugBank Target | O76074 (Hs) |
| Ensembl Gene | ENSG00000138735 (Hs), ENSMUSG00000053965 (Mm), ENSRNOG00000014443 (Rn) |
| Entrez Gene | 8654 (Hs), 242202 (Mm), 171115 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000138735 (Hs) |
| KEGG Enzyme | 3.1.4.17 |
| KEGG Gene | hsa:8654 (Hs), mmu:242202 (Mm), rno:171115 (Rn) |
| OMIM | 603310 (Hs) |
| Pharos | O76074 (Hs) |
| SynPHARM |
13777 (in complex with sildenafil) 79448 (in complex with tadalafil) 79463 (in complex with vardenafil) |
| UniProtKB | O76074 (Hs), Q8CG03 (Mm), O54735 (Rn) |
| Wikipedia | PDE5A (Hs) |
| Enzyme Reaction |
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| Activators (Human) |
| Protein kinase A, protein kinase G [6] |
| Rank order of affinity (Human) |
| cyclic GMP > cyclic AMP |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file 
| Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Key to terms and symbols | View all chemical structures | Click column headers to sort | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| View species-specific inhibitor tables | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Inhibitor Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Tadalafil is selective for PDE5A over other PDEs tested [12]. Vardenafil is also selective for PDE5A, the next closest inhibitory effect is on PDE3 (IC50 1nM) [3]. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Immunopharmacology Comments |
| The role of PDE5A in immuno-oncology is reviewed in [1]. |
| Immuno Process Associations | ||
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| General Comments |
| PDE5 is the main cGMP-metabolizing enzyme. Three major PDE5 isoforms are described (A1, A2 and A3). PDE5 is highly expressed in vascular and bronchial smooth muscle, in renal tubules and in platelets. Clinically used PDE5 inhibitors target PDE5 in vascular muscle (to treat erectile dysfunction) and bronchial smooth muscle (to treat pulmonary arterial hypertension). PDE5 is highly expressed in cardiac tissues of experimental and human heart disease, suggesting it as a therapeutic target for cardiovascular disease via the repurposing of existing drugs (reviewed in [10]). |
1. Adams JL, Smothers J, Srinivasan R, Hoos A. (2015) Big opportunities for small molecules in immuno-oncology. Nat Rev Drug Discov, 14 (9): 603-22. [PMID:26228631]
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4. Chen X, Wang N, Liu Y, Liu Y, Zhang T, Zhu L, Wang Y, Wu C, Yang J. (2014) Yonkenafil: a novel phosphodiesterase type 5 inhibitor induces neuronal network potentiation by a cGMP-dependent Nogo-R axis in acute experimental stroke. Exp Neurol, 261: 267-77. [PMID:25064698]
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