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Gene and Protein Information | ||||||
class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 359 | 1p31.1 | PTGFR | prostaglandin F receptor | 2,5,25 |
Mouse | 7 | 366 | 3 76.96 cM | Ptgfr | prostaglandin F receptor | 16,47 |
Rat | 7 | 366 | 2q45 | Ptgfr | prostaglandin F receptor | 23,25 |
Previous and Unofficial Names |
PF2AR | PGF receptor | PGF2 alpha receptor | prostaglandin F receptor | prostaglandin F2-alpha receptor | prostaglandin F receptor (FP) |
Database Links | |
Specialist databases | |
GPCRdb | pf2r_human (Hs), pf2r_mouse (Mm), pf2r_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P43088 (Hs), P43117 (Mm), P43118 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL1987 (Hs), CHEMBL5000 (Mm), CHEMBL4680028 (Rn) |
DrugBank Target | P43088 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000122420 (Hs), ENSMUSG00000028036 (Mm), ENSRNOG00000046468 (Rn) |
Entrez Gene | 5737 (Hs), 19220 (Mm), 25652 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000122420 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:5737 (Hs), mmu:19220 (Mm), rno:25652 (Rn) |
OMIM | 600563 (Hs) |
Pharos | P43088 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000959 (Hs), NM_008966 (Mm), NM_013115 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000950 (Hs), NP_032992 (Mm), NP_037247 (Rn) |
UniProtKB | P43088 (Hs), P43117 (Mm), P43118 (Rn) |
Wikipedia | PTGFR (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands |
PGD2 |
PGE2 |
PGF2α |
PGI2 |
Comments: PGF2α is the principal endogenous agonist |
Potency order of endogenous ligands |
PGF2α > PGD2 > PGE2 > PGI2, thromboxane A2 |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Fluprostenol is a widely used selective FP receptor agonist [18-19]. Latanoprost free acid is a suitable substitute. AGN-204396 blocks the contractile action of PGF2α-1-ethanolamide, but not PGF2α, on cat iris sphincter muscle, indicating the presence of "prostamide receptors". The free acid form of AL-12182, AL-12180, used in in vitro studies, has a EC50 value of 15nM which is the concentration of the compound giving half-maximal stimulation of IP turnover in HEK-293 cells expressing the human FP receptor [44]. Tafluprost: the FP receptor is tagged as the primary drug target for tafluprost, but note that this is a prodrug and actual activity is attributable to the active metabolite tafluprost acid. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
True antagonists for the FP receptor are not available. AL-8810 (11S,15R-11-fluoro-w-pentanor-16-(2-indanyl)-PGF2α), a selective FP partial agonist, has been used to block FP receptors [15]. |
Allosteric Modulator Comments | ||
PDC31 and PDC113.824 behave as allosteric inhibitors of FP receptor signaling. The structures of both compounds were presented in Sharif and Klimko (2019) [43]. |
Immuno Process Associations | ||
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Primary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gq/G11 family | Phospholipase C stimulation |
References: 6,17 |
Secondary Transduction Mechanisms | |
Transducer | Effector/Response |
Gs family | |
References: |
Tissue Distribution | ||||||||
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Expression Datasets | |
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Functional Assays | ||||||||||
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Physiological Functions | ||||||||
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression | ||||||||||
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Phenotypes, Alleles and Disease Models | Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||
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Biologically Significant Variants | ||||||||
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General Comments |
Angiotensin II (Ang II) type 1 receptor (AT1R) and the prostaglandin F2α (PGF2α) receptor (FP), are both important in the control of smooth muscle contractility, and form a functional heterodimeric complex in HEK 293 and vascular smooth muscle cells [11]. An alternatively spliced C-terminal form of the ovine FP receptor, FPB (318aa), has been described [39,39,42]. Unlike FPA, FPB is resistant to PKC-dependent phosphorylation [13]. There is no clear evidence for FP receptor subtypes. |
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