Top ▲
Gene and Protein Information ![]() |
||||||
class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 390 | 6q24.1 | NMBR | neuromedin B receptor | 4 |
Mouse | 7 | 390 | 10 A2 | Nmbr | neuromedin B receptor | 21 |
Rat | 7 | 390 | 1p13 | Nmbr | neuromedin B receptor | 5,35 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
|
NMB-R [19,35] | BB1 | neuromedin B receptor | neuromedin-B-preferring bombesin receptor |
Database Links ![]() |
|
Specialist databases | |
GPCRDB | nmbr_human (Hs), nmbr_mouse (Mm), nmbr_rat (Rn) |
Other databases | |
ChEMBL Target | CHEMBL3636 (Hs), CHEMBL4440 (Rn) |
Ensembl Gene | ENSG00000135577 (Hs), ENSMUSG00000019865 (Mm), ENSRNOG00000012103 (Rn) |
Entrez Gene | 4829 (Hs), 18101 (Mm), 25264 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000135577 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:4829 (Hs), mmu:18101 (Mm), rno:25264 (Rn) |
OMIM | 162341 (Hs) |
Pharos | P28336 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_002511 (Hs), NM_008703 (Mm), NM_012799 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_002502 (Hs), NP_032729 (Mm), NP_036931 (Rn) |
UniProtKB | P28336 (Hs), O54799 (Mm), P24053 (Rn) |
Wikipedia | NMBR (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands ![]() |
gastrin-releasing peptide {Sp: Human} , gastrin-releasing peptide {Sp: Mouse, Rat} , gastrin-releasing peptide {Sp: Pig} |
gastrin releasing peptide(14-27) (human) |
GRP-(18-27) {Sp: Human, Pig} , GRP-(18-27) {Sp: Mouse, Rat} |
neuromedin B {Sp: Human, Mouse, Rat, Pig} |
Comments: Neuromedin B is the endogenous agonist with the greatest potency |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Key to terms and symbols | View all chemical structures | Click column headers to sort | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
View species-specific agonist tables |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Key to terms and symbols | View all chemical structures | Click column headers to sort | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
View species-specific antagonist tables |
Primary Transduction Mechanisms ![]() |
|
Transducer | Effector/Response |
Gq/G11 family | Phospholipase C stimulation |
References: 2 |
Tissue Distribution ![]() |
||||||||
|
||||||||
|
Expression Datasets ![]() |
|
|
Functional Assays ![]() |
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
|
Physiological Functions ![]() |
||||||||
|
||||||||
|
||||||||
|
||||||||
|
||||||||
|
||||||||
|
||||||||
|
Physiological Consequences of Altering Gene Expression ![]() |
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
|
||||||||||
|
Phenotypes, Alleles and Disease Models ![]() |
Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||
|
Biologically Significant Variant Comments |
It is predicted that glycosylation of aa 8, 16, and 192 may occur in both human and mouse and that glycosylation of aa 8 and 192 may occur in rats. |
1. Benya RV, Kusui T, Pradhan TK, Battey JF, Jensen RT. (1995) Expression and characterization of cloned human bombesin receptors. Mol. Pharmacol., 47 (1): 10-20. [PMID:7838118]
2. Benya RV, Wada E, Battey JF, Fathi Z, Wang LH, Mantey SA, Coy DH, Jensen RT. (1992) Neuromedin B receptors retain functional expression when transfected into BALB 3T3 fibroblasts: analysis of binding, kinetics, stoichiometry, modulation by guanine nucleotide-binding proteins, and signal transduction and comparison with natively expressed receptors. Mol. Pharmacol., 42 (6): 1058-68. [PMID:1336112]
3. Charlesworth A, Broad S, Rozengurt E. (1996) The bombesin/GRP receptor transfected into Rat-1 fibroblasts couples to phospholipase C activation, tyrosine phosphorylation of p125FAK and paxillin and cell proliferation. Oncogene, 12 (6): 1337-45. [PMID:8649836]
4. Corjay MH, Dobrzanski DJ, Way JM, Viallet J, Shapira H, Worland P, Sausville EA, Battey JF. (1991) Two distinct bombesin receptor subtypes are expressed and functional in human lung carcinoma cells. J. Biol. Chem., 266 (28): 18771-9. [PMID:1655761]
5. Giladi E, Nagalla SR, Spindel ER. (1993) Molecular cloning and characterization of receptors for the mammalian bombesin-like peptides. J. Mol. Neurosci., 4 (1): 41-54. [PMID:8391296]
6. González N, Mantey SA, Pradhan TK, Sancho V, Moody TW, Coy DH, Jensen RT. (2009) Characterization of putative GRP- and NMB-receptor antagonist's interaction with human receptors. Peptides, 30 (8): 1473-86. [PMID:19463875]
7. Guan XM, Chen H, Dobbelaar PH, Dong Y, Fong TM, Gagen K, Gorski J, He S, Howard AD, Jian T et al.. (2010) Regulation of energy homeostasis by bombesin receptor subtype-3: selective receptor agonists for the treatment of obesity. Cell Metab., 11 (2): 101-12. [PMID:20096642]
8. Guan XM, Metzger JM, Yang L, Raustad KA, Wang SP, Spann SK, Kosinski JA, Yu H, Shearman LP, Faidley TD et al.. (2011) Antiobesity effect of MK-5046, a novel bombesin receptor subtype-3 agonist. J. Pharmacol. Exp. Ther., 336 (2): 356-64. [PMID:21036912]
9. Hall MD, Higginbottom M, Horwell DC, Howson W, Hughes J, Jordan RE, Lewthwaite RA, Martin K, McKnight AT, O'Toole JC et al.. (1996) PD 165929- the first high affinity non-peptide neuromedin-B (NMB) receptor selective antagonist. Bioorg. Med. Chem. Lett., 6 (21): 2617-2622.
10. Hou W, Tsuda T, Jensen RT. (1998) Neuromedin B activates phospholipase D through both PKC-dependent and PKC-independent mechanisms. Biochim. Biophys. Acta, 1391 (3): 337-50. [PMID:9555086]
11. Jensen RT, Battey JF, Spindel ER, Benya RV. (2008) International Union of Pharmacology. LXVIII. Mammalian bombesin receptors: nomenclature, distribution, pharmacology, signaling, and functions in normal and disease states. Pharmacol. Rev., 60 (1): 1-42. [PMID:18055507]
12. Katsuno T, Pradhan TK, Ryan RR, Mantey SA, Hou W, Donohue PJ, Akeson MA, Spindel ER, Battey JF, Coy DH et al.. (1999) Pharmacology and cell biology of the bombesin receptor subtype 4 (BB4-R). Biochemistry, 38 (22): 7307-20. [PMID:10353842]
13. Kilgore WR, Mantyh PW, Mantyh CR, McVey DC, Vigna SR. (1993) Bombesin/GRP-preferring and neuromedin B-preferring receptors in the rat urogenital system. Neuropeptides, 24: 43-52. [PMID:8381528]
14. Mantey SA, Weber HC, Sainz E, Akeson M, Ryan RR, Pradhan TK, Searles RP, Spindel ER, Battey JF, Coy DH et al.. (1997) Discovery of a high affinity radioligand for the human orphan receptor, bombesin receptor subtype 3, which demonstrates that it has a unique pharmacology compared with other mammalian bombesin receptors. J. Biol. Chem., 272 (41): 26062-71. [PMID:9325344]
15. Matusiak D, Glover S, Nathaniel R, Matkowskyj K, Yang J, Benya RV. (2005) Neuromedin B and its receptor are mitogens in both normal and malignant epithelial cells lining the colon. Am. J. Physiol. Gastrointest. Liver Physiol., 288 (4): G718-28. [PMID:15528253]
16. Mihara S, Hara M, Nakamura M, Sakurawi K, Tokura K, Fujimoto M, Fukai T, Nomura T. (1995) Non-peptide bombesin receptor antagonists, kuwanon G and H, isolated from mulberry. Biochem. Biophys. Res. Commun., 213 (2): 594-9. [PMID:7646517]
17. Mishra SK, Holzman S, Hoon MA. (2012) A nociceptive signaling role for neuromedin B. J. Neurosci., 32 (25): 8686-95. [PMID:22723708]
18. Moreno P, Mantey SA, Nuche-Berenguer B, Reitman ML, Gonzalez N, , Coy DH, Jensen RT. (2013) Comparative Pharmacology of Bombesin Receptor Subtype-3, Nonpeptide Agonist MK-5046, a Universal Peptide Agonist, and Peptide Antagonist Bantag-1 for Human Bombesin Receptors. Pharmacol Exp Therap, 347 (1): 100-116. [PMID:23892571]
19. Ohki-Hamazaki H. (2000) Neuromedin B. Prog. Neurobiol., 62 (3): 297-312. [PMID:10840151]
20. Ohki-Hamazaki H, Sakai Y, Kamata K, Ogura H, Okuyama S, Watase K, Yamada K, Wada K. (1999) Functional properties of two bombesin-like peptide receptors revealed by the analysis of mice lacking neuromedin B receptor. J. Neurosci., 19 (3): 948-54. [PMID:9920658]
21. Ohki-Hamazaki H, Wada E, Matsui K, Wada K. (1997) Cloning and expression of the neuromedin B receptor and the third subtype of bombesin receptor genes in the mouse. Brain Res., 762 (1-2): 165-72. [PMID:9262170]
22. Oliveira KJ, Cabanelas A, Veiga MA, Paula GS, Ortiga-Carvalho TM, Wada E, Wada K, Pazos-Moura CC. (2008) Impaired serum thyrotropin response to hypothyroidism in mice with disruption of neuromedin B receptor. Regul. Pept., 146 (1-3): 213-7. [PMID:17931717]
23. Orbuch M, Taylor JE, Coy DH, Mrozinski Jr JE, Mantey SA, Battey JF, Moreau JP, Jensen RT. (1993) Discovery of a novel class of neuromedin B receptor antagonists, substituted somatostatin analogues. Mol. Pharmacol., 44 (4): 841-50. [PMID:7901752]
24. Park HJ, Kim SR, Bae SK, Choi YK, Bae YH, Kim EC, Kim WJ, Jang HO, Yun I, Kim YM, Bae MK. (2009) Neuromedin B induces angiogenesis via activation of ERK and Akt in endothelial cells. Experimental Cell Research, 315 (19): 3359-69. [PMID:19703440]
25. Ramos-Álvarez I, Moreno P, Mantey SA, Nakamura T, Nuche-Berenguer B, Moody TW, Coy DH, Jensen RT. (2015) Insights into bombesin receptors and ligands: Highlighting recent advances. Peptides, 72: 128-44. [PMID:25976083]
26. Rettori V, Milenkovic L, Fahim AM, Polak J, Bloom SR, McCann SM. (1989) Role of neuromedin B in the control of the release of thyrotropin in the rat. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 86 (12): 4789-92. [PMID:2499891]
27. Rettori V, Pazos-Moura CC, Moura EG, Polak J, McCann SM. (1992) Role of neuromedin B in control of the release of thyrotropin in hypothyroid and hyperthyroid rats. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A., 89 (7): 3035-9. [PMID:1557409]
28. Ryan RR, Katsuno T, Mantey SA, Pradhan TK, Weber HC, Coy DH, Battey JF, Jensen RT. (1999) Comparative pharmacology of the nonpeptide neuromedin B receptor antagonist PD 168368. J. Pharmacol. Exp. Ther., 290 (3): 1202-11. [PMID:10454496]
29. Stratford TR, Gibbs J, Smith GP. (1995) Microstructural analysis of licking behavior following peripheral administration of bombesin or gastrin-releasing peptide. Peptides, 16 (5): 903-9. [PMID:7479333]
30. Su PY, Ko MC. (2011) The role of central gastrin-releasing peptide and neuromedin B receptors in the modulation of scratching behavior in rats. J. Pharmacol. Exp. Ther., 337 (3): 822-9. [PMID:21421741]
31. Tokita K, Katsuno T, Hocart SJ, Coy DH, Llinares M, Martinez J, Jensen RT. (2001) Molecular basis for selectivity of high affinity peptide antagonists for the gastrin-releasing peptide receptor. J. Biol. Chem., 276 (39): 36652-63. [PMID:11463790]
32. Tsuda T, Kusui T, Jensen RT. (1997) Neuromedin B receptor activation causes tyrosine phosphorylation of p125FAK by a phospholipase C independent mechanism which requires p21rho and integrity of the actin cytoskeleton. Biochemistry., 36 (51): 16328-37. [PMID:9405068]
33. Uehara H, González N, Sancho V, Mantey SA, Nuche-Berenguer B, Pradhan T, Coy DH, Jensen RT. (2011) Pharmacology and selectivity of various natural and synthetic bombesin related peptide agonists for human and rat bombesin receptors differs. Peptides, 32 (8): 1685-99. [PMID:21729729]
34. Von Schrenck T, Heinz-Erian P, Moran T, Mantey SA, Gardner JD, Jensen RT. (1989) Neuromedin B receptor in esophagus: evidence for subtypes of bombesin receptors. Am. J. Physiol., 256 (4 Pt 1): G747-58. [PMID:2539739]
35. Wada E, Way J, Shapira H, Kusano K, Lebacq-Verheyden AM, Coy D, Jensen R, Battery J. (1991) cDNA cloning, characterization, and brain region-specific expression of a neuromedin-B-preferring bombesin receptor. Neuron, 6 (3): 421-30. [PMID:1848080]
36. Yamada K, Santo-Yamada Y, Wada K. (2002) Restraint stress impaired maternal behavior in female mice lacking the neuromedin B receptor (NMB-R) gene. Neurosci. Lett., 330 (2): 163-6. [PMID:12231437]
37. Yamada K, Santo-Yamada Y, Wada K. (2003) Stress-induced impairment of inhibitory avoidance learning in female neuromedin B receptor-deficient mice. Physiol. Behav., 78 (2): 303-9. [PMID:12576129]
38. Yamada K, Wada E, Yamano M, Sun YJ, Ohara-Imaizumi M, Nagamatsu S, Wada K. (2002) Decreased marble burying behavior in female mice lacking neuromedin-B receptor (NMB-R) implies the involvement of NMB/NMB-R in 5-HT neuron function. Brain Res., 942 (1-2): 71-8. [PMID:12031854]