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Gene and Protein Information ![]() |
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Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 4 | 456 | 5q34 | GABRA1 | gamma-aminobutyric acid type A receptor subunit alpha1 | 3 |
Mouse | 4 | 455 | 11 24.97 cM | Gabra1 | gamma-aminobutyric acid (GABA) A receptor, subunit alpha 1 | 9 |
Rat | 4 | 455 | 10q21 | Gabra1 | gamma-aminobutyric acid type A receptor subunit alpha 1 | 13 |
Database Links ![]() |
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CATH/Gene3D | 2.70.170.10 |
ChEMBL Target | CHEMBL1962 (Hs), CHEMBL3139 (Mm), CHEMBL343 (Rn) |
DrugBank Target | P14867 (Hs), P14867 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000022355 (Hs), ENSMUSG00000010803 (Mm), ENSRNOG00000003512 (Rn) |
Entrez Gene | 2554 (Hs), 14394 (Mm), 29705 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000022355 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:2554 (Hs), mmu:14394 (Mm), rno:29705 (Rn) |
OMIM | 137160 (Hs) |
Orphanet | ORPHA121989 (Hs) |
Pharos | P14867 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000806 (Hs), NM_010250 (Mm), NM_183326 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000797 (Hs), NP_034380 (Mm), NP_899155 (Rn) |
UniProtKB | P14867 (Hs), P62812 (Mm), P62813 (Rn) |
Wikipedia | GABRA1 (Hs) |
Associated Proteins ![]() |
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Associated Protein Comments | ||||||||||||||||||||||||
Heteromeric GABAA receptors can be formed from the proteins listed in the table above. These receptors generally consist of 2 α, 2 β and 1 γ subunit. Examples of GABAA receptors containing the α1 subunit include α1β3γ3 and α1β2γ2. |
Natural/Endogenous Ligands ![]() |
GABA |
5α-pregnan-3α-ol-20-one |
tetrahydrodeoxycorticosterone |
Zn2+ |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Channel Blockers | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Allosteric Modulator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Triazolam binds to the benzodiazepine binding site of the heteromeric GABAA receptor, binding at the extracellular interface between the α and γ subunits [12]. The drug has been mapped to the relevant, experimental α subunit, and heteromeric partners are listed in the Associated Proteins table above . |
Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology ![]() |
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1. Albaugh PA, Marshall L, Gregory J, White G, Hutchison A, Ross PC, Gallagher DW, Tallman JF, Crago M, Cassella JV. (2002) Synthesis and biological evaluation of 7,8,9,10-tetrahydroimidazo[1,2-c]pyrido[3,4-e]pyrimdin-5(6H)-ones as functionally selective ligands of the benzodiazepine receptor site on the GABA(A) receptor. J. Med. Chem., 45 (23): 5043-51. [PMID:12408715]
2. Cox ED, Diaz-Arauzo H, Huang Q, Reddy MS, Ma C, Harris B, McKernan R, Skolnick P, Cook JM. (1998) Synthesis and evaluation of analogues of the partial agonist 6-(propyloxy)-4-(methoxymethyl)-beta-carboline-3-carboxylic acid ethyl ester (6-PBC) and the full agonist 6-(benzyloxy)-4-(methoxymethyl)-beta-carboline-3-carboxylic acid ethyl ester (Zk 93423) at wild type and recombinant GABAA receptors. J. Med. Chem., 41 (14): 2537-52. [PMID:9651158]
3. Garrett KM, Duman RS, Saito N, Blume AJ, Vitek MP, Tallman JF. (1988) Isolation of a cDNA clone for the alpha subunit of the human GABA-A receptor. Biochem. Biophys. Res. Commun., 156 (2): 1039-45. [PMID:2847710]
4. Hadingham KL, Garrett EM, Wafford KA, Bain C, Heavens RP, Sirinathsinghji DJ, Whiting PJ. (1996) Cloning of cDNAs encoding the human gamma-aminobutyric acid type A receptor alpha 6 subunit and characterization of the pharmacology of alpha 6-containing receptors. Mol. Pharmacol., 49 (2): 253-9. [PMID:8632757]
5. Hadingham KL, Wafford KA, Thompson SA, Palmer KJ, Whiting PJ. (1995) Expression and pharmacology of human GABAA receptors containing gamma 3 subunits. Eur. J. Pharmacol., 291 (3): 301-9. [PMID:8719414]
6. Harris D, Clayton T, Cook J, Sahbaie P, Halliwell RF, Furtmüller R, Huck S, Sieghart W, DeLorey TM. (2008) Selective influence on contextual memory: physiochemical properties associated with selectivity of benzodiazepine ligands at GABAA receptors containing the alpha5 subunit. J. Med. Chem., 51 (13): 3788-803. [PMID:18537233]
7. Huang Q, He X, Ma C, Liu R, Yu S, Dayer CA, Wenger GR, McKernan R, Cook JM. (2000) Pharmacophore/receptor models for GABA(A)/BzR subtypes (alpha1beta3gamma2, alpha5beta3gamma2, and alpha6beta3gamma2) via a comprehensive ligand-mapping approach. J. Med. Chem., 43 (1): 71-95. [PMID:10633039]
8. Huang Q, Liu R, Zhang P, He X, McKernan R, Gan T, Bennett DW, Cook JM. (1998) Predictive models for GABAA/benzodiazepine receptor subtypes: studies of quantitative structure-activity relationships for imidazobenzodiazepines at five recombinant GABAA/benzodiazepine receptor subtypes [alphaxbeta3gamma2 (x = 1-3, 5, and 6)] via comparative molecular field analysis. J. Med. Chem., 41 (21): 4130-42. [PMID:9767648]
9. Keir WJ, Kozak CA, Chakraborti A, Deitrich RA, Sikela JM. (1991) The cDNA sequence and chromosomal location of the murine GABAA alpha 1 receptor gene. Genomics, 9 (2): 390-5. [PMID:1848528]
10. Pritchett DB, Lüddens H, Seeburg PH. (1989) Type I and type II GABAA-benzodiazepine receptors produced in transfected cells. Science, 245 (4924): 1389-92. [PMID:2551039]
11. Scholze P, Ebert V, Sieghart W. (1996) Affinity of various ligands for GABAA receptors containing alpha 4 beta 3 gamma 2, alpha 4 gamma 2, or alpha 1 beta 3 gamma 2 subunits. Eur. J. Pharmacol., 304 (1-3): 155-62. [PMID:8813598]
12. Sigel E, Buhr A. (1997) The benzodiazepine binding site of GABAA receptors. Trends Pharmacol. Sci., 18 (11): 425-9. [PMID:9426470]
13. Wieland HA, Lüddens H, Seeburg PH. (1992) A single histidine in GABAA receptors is essential for benzodiazepine agonist binding. J. Biol. Chem., 267 (3): 1426-9. [PMID:1346133]