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Gene and Protein Information ![]() |
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class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 400 | 6q25.2 | OPRM1 | opioid receptor mu 1 | 168 |
Mouse | 7 | 398 | 10 1.85 cM | Oprm1 | opioid receptor, mu 1 | 105 |
Rat | 7 | 398 | 1q11 | Oprm1 | opioid receptor, mu 1 | 25,45,150,167,178 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
Mu receptor | MOP | OP3 | MOPr | opioid receptor, mu 1 | opioid receptor |
Database Links ![]() |
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Specialist databases | |
GPCRDB | oprm_human (Hs), oprm_mouse (Mm), oprm_rat (Rn) |
Other databases | |
ChEMBL Target | CHEMBL233 (Hs), CHEMBL2858 (Mm), CHEMBL270 (Rn) |
DrugBank Target | P35372 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000112038 (Hs), ENSMUSG00000000766 (Mm), ENSRNOG00000018191 (Rn) |
Entrez Gene | 4988 (Hs), 18390 (Mm), 25601 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000112038 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:4988 (Hs), mmu:18390 (Mm), rno:25601 (Rn) |
OMIM | 600018 (Hs) |
Pharos | P35372 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000914 (Hs), NM_001039652 (Mm), NM_013071 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000905 (Hs), NP_001034741 (Mm), NP_037203 (Rn) |
SynPHARM | 3941 (in complex with β-FNA) |
UniProtKB | P35372 (Hs), P42866 (Mm), P33535 (Rn) |
Wikipedia | OPRM1 (Hs) |
Selected 3D Structures ![]() |
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Natural/Endogenous Ligands ![]() |
dynorphin A-(1-13) {Sp: Human, Mouse, Rat} |
dynorphin A {Sp: Human, Mouse, Rat} |
dynorphin A-(1-8) {Sp: Human, Mouse, Rat} |
dynorphin B {Sp: Human, Mouse, Rat} |
endomorphin-1 {Sp: Human} |
endomorphin-2 {Sp: Human} |
β-endorphin {Sp: Human} , β-endorphin {Sp: Mouse} , β-endorphin {Sp: Rat} |
[Leu]enkephalin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
[Met]enkephalin {Sp: Human, Mouse, Rat} |
Comments: β-Endorphin is the highest potency endogenous ligand |
Potential endogenous agonists |
endomorphin-1, endomorphin-2 |
Principal endogenous agonists (Human) |
β-endorphin (POMC, P01189), [Met]enkephalin (PENK, P01210), [Leu]enkephalin (PENK, P01210) |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Discrimination of full or partial agonism is very dependent on the level of receptor expression and on the assay used to monitor agonist effects. Many agents may behave as full agonists or potent partial agonists in cell lines expressing cloned receptors in high concentration, but in other environments they may show only weak agonist activity. The identification of agonist activity in the table is largely based on the ability to stimulate GTPγ35S binding in cell lines expressing cloned human μ receptors. Agents giving 85% or greater stimulation than that given by DAMGO have been characterized as Full Agonists [154]. It is still unclear whether endomorphins are endogenous. Morphine occurs endogenously [129]. We have tagged the μ receptor as the primary drug target for hydrocodone based on this drug having the highest affinity at this receptor compared to the κ and δ receptors [119]. Similarly, we have tagged the μ receptor as the primary target of hydromorphone [169]. Methadone is selective for the μ receptor: comparable IC50s at the κ and δ receptors are 512 and 1090nM respectively [130]. [11C]carfentanil (PubChem CID 449698) binds the human μ receptor with a Ki of 0.07 nM, in a [3H]DAMGO displacement assay [62]. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
β-FNA is an electrophilic affinity label. The pKi reflects both the reversible and irreversible binding components. CTOP is a good somatostatin receptor (sst receptor) agonist in addition to having antagonist activity at μ opioid receptors; it should never be used in studies of μ receptor function in situations where sst receptors may be involved. CTAP does not activate sst receptors [31]. The μ receptor is tagged as the primary target for the drug levallorphan, since the drug is mainly used for its antagonistic actions as an antidote to opioid overdose. Note that this drug also acts as a partial agonist at the κ receptor. |
Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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View species-specific allosteric modulator tables | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Allosteric Modulator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
BMS-986123 and BMS-986124 are Silent Allosteric Modulators (SAMs). These compounds neither potentiate nor inhibit the actions of an orthosteric agonist, however they block the actions of the Positive Allosteric Modulators (PAMs). A number of proteins such as G protein-coupled receptor kinases, β-arrestins and G proteins clearly regulate μ opioid receptor affinities and function. In addition sodium and guanyl nucleotides can modify the functional μ receptor complex and G protein interaction. Also, μ receptors are reported to form heterodimers with other receptors of the OP family or with non-opioid G protein-coupled receptors. Heterodimerisation may alter μ receptor function and/or trafficking [49,53,124]. |
Other Binding Ligands | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Immuno Process Associations | ||||||||||||
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Primary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family |
Adenylate cyclase stimulation Adenylate cyclase inhibition Phospholipase C stimulation Potassium channel Calcium channel Phospholipase A2 stimulation Phospholipase D stimulation Other - See Comments |
Comments:
The following systems have also been reported to be activated following Gi/Go activation via the μ receptor:
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References: 6,17,20-21,34,46,63,76,107,110,116,120,127-128,133,158,174 |
Secondary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gq/G11 family | Phospholipase C stimulation |
Comments: G16 couples to the μ opioid receptor and activates PLC. | |
References: 64,85 |
Tissue Distribution ![]() |
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