RXFP2
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Target id: 352
Nomenclature: RXFP2
Family: Relaxin family peptide receptors
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Contents:
- Gene and Protein Information
- Previous and Unofficial Names
- Database Links
- Natural/Endogenous Ligands
- Rank order lists
- Agonists
- Antagonists
- Transduction Mechanisms
- Tissue Distribution
- Expression Datasets
- Functional Assays
- Physiological Functions
- Physiological Consequences of Altering Gene Expression
- Phenotypes, Alleles and Disease Models
- Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology
- References
- Contributors
- How to cite this page
Gene and Protein Information  |
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| class A G protein-coupled receptor | ||||||
| Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | 7 | 754 | 13q13.1 | RXFP2 | relaxin family peptide receptor 2 | 15 |
| Mouse | 7 | 737 | 5 G3 | Rxfp2 | relaxin/insulin-like family peptide receptor 2 | 21 |
| Rat | 7 | 737 | 12p12 | Rxfp2 | relaxin family peptide receptor 2 | 22 |
| Previous and Unofficial Names |
| GPR106 | RXFPR2 | relaxin receptor 2 | LGR8 | INSL3 receptor | leucine-rich repeat-containing G protein-coupled receptor 8 | relaxin/insulin like family peptide receptor 2 |
| Database Links |
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| Specialist databases | |
| GPCRDB | rxfp2_human (Hs), rxfp2_mouse (Mm), q5ecl0_rat (Rn) |
| Other databases | |
| CATH/Gene3D | 3.80.10.10 |
| ChEMBL Target | CHEMBL1628482 (Hs), CHEMBL3714702 (Mm) |
| Ensembl Gene | ENSG00000133105 (Hs), ENSMUSG00000053368 (Mm), ENSRNOG00000000897 (Rn) |
| Entrez Gene | 122042 (Hs), 140498 (Mm), 363866 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000133105 (Hs) |
| KEGG Gene | hsa:122042 (Hs), mmu:140498 (Mm), rno:363866 (Rn) |
| OMIM | 606655 (Hs) |
| RefSeq Nucleotide | NM_130806 (Hs), NM_080468 (Mm), NM_001012475 (Rn) |
| RefSeq Protein | NP_570718 (Hs), NP_536716 (Mm), NP_001012493 (Rn) |
| UniProtKB | Q8WXD0 (Hs), Q91ZZ5 (Mm), Q5ECL0 (Rn) |
| Wikipedia | RXFP2 (Hs) |
| Natural/Endogenous Ligands |
| INSL3 {Sp: Human} |
| relaxin-1 {Sp: Human} |
| relaxin {Sp: Human} |
| relaxin-3 {Sp: Human} |
| Comments: INSL3 is the most potent endogenous agonist. Although human relaxin and relaxin-1 have high affinity for RXFP2 they are unlikely to interact with the receptor physiologically. |
| Potency order of endogenous ligands (Human) |
| INSL3 (INSL3, P51460) > relaxin (RLN2, P04090) >> relaxin-3 (RLN3, Q8WXF3) [19,27] |
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| Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Key to terms and symbols | Click column headers to sort | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Affinity values were determined in HEK 293 cells expressing human RXFP2. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Antagonists | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Key to terms and symbols | View all chemical structures | Click column headers to sort | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Antagonist Comments | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| There are now quite a large range of high affinity antagonists available for RXFP2 that contrast strongly with the paucity of antagonists for the closely related RXFP1. This informs the different modes of interaction of relaxin and INSL3 with their respective cognate receptors. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Primary Transduction Mechanisms
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| Transducer | Effector/Response |
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Gs family Gi/Go family |
Adenylate cyclase stimulation Adenylate cyclase inhibition |
| Comments: RXFP2 couples to a subset of the pathways activated by RXFP1. RXFP2 couples to Gs and GOB but unlike RXFP1 does not couple to Gi3. In some cell types in vivo receptor activation may decrease cAMP levels. | |
| References: 9-10,15-16,19,27 | |
| Tissue Distribution
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| Expression Datasets |
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| Functional Assays
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| Physiological Functions
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| Physiological Consequences of Altering Gene Expression
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| Phenotypes, Alleles and Disease Models
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Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology
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References
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How to cite this page
Ross Bathgate, Thomas Dschietzig, Andrew L. Gundlach, Michelle Halls, Roger Summers.
Relaxin family peptide receptors: RXFP2. Last modified on 20/02/2018. Accessed on 19/08/2019. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=352.
