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Gene and Protein Information  |
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| Species | TM | P Loops | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | 6 | 1 | 790 | 17p13.2 | TRPV3 | transient receptor potential cation channel subfamily V member 3 | 29,36 |
| Mouse | 6 | 1 | 791 | 11 45.25 cM | Trpv3 | transient receptor potential cation channel, subfamily V, member 3 | 26 |
| Rat | 6 | 1 | 791 | 10q24 | Trpv3 | transient receptor potential cation channel, subfamily V, member 3 | |
| Previous and Unofficial Names |
| VRL3 | OLMS | transient receptor potential cation channel, subfamily V, member 3 | transient receptor potential cation channel |
| Database Links |
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| Alphafold | Q8NET8 (Hs), Q8K424 (Mm) |
| CATH/Gene3D | 1.25.40.20 |
| ChEMBL Target | CHEMBL5522 (Hs), CHEMBL3879838 (Mm) |
| DrugBank Target | Q8NET8 (Hs) |
| Ensembl Gene | ENSG00000167723 (Hs), ENSMUSG00000043029 (Mm), ENSRNOG00000019606 (Rn) |
| Entrez Gene | 162514 (Hs), 246788 (Mm), 497948 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000167723 (Hs) |
| KEGG Gene | hsa:162514 (Hs), mmu:246788 (Mm), rno:497948 (Rn) |
| OMIM | 162514 (Hs) |
| Orphanet | ORPHA294456 (Hs) |
| Pharos | Q8NET8 (Hs) |
| RefSeq Nucleotide | NM_145068 (Hs), NM_145099 (Mm), NM_001025757 (Rn) |
| RefSeq Protein | NP_659505 (Hs), NP_659567 (Mm), NP_001020928 (Rn) |
| UniProtKB | Q8NET8 (Hs), Q8K424 (Mm) |
| Wikipedia | TRPV3 (Hs) |
| Associated Proteins |
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| Functional Characteristics |
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| γ = 197 pS at = +40 to +80 mV, 48 pS at negative potentials; conducts mono- and di-valent cations; outward rectification; potentiated by arachidonic acid | |
| Ion Selectivity and Conductance |
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| Ion Selectivity and Conductance Comments | ||||||
| The reported conductance (pS) for mouse TRPV3 is 201 at negative potentials and 147 at positive potentials [10]. TRPV3 unitary current amplitude is temperature dependent and increases with increasing temperature [10]. |
| Voltage Dependence |
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| Other chemical activators (Human) |
| NO-mediated cysteine S-nitrosylation |
| Physical activators (Human) |
| depolarization (V½ ~ +80 mV, reduced to more negative values following heat stimuli), heat (23°C - 39°C, temperature threshold reduces with repeated heat challenge) |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file 
| Activators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Activator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Chemical or thermal activation of TRPV3 evokes biphasic currents [8]. TRPV3 is also activated by innocuous heat [26,29,36]. Other monoterpenes including geraniol, linalool and propofol are reported to activate TRPV3 [33]. Sequentially applied high concentrations of diphenylboronic anhydride inhibit TRPV3 [8]. |
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| Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Channel Blockers | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Channel Blocker Comments | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| The value shown above for diphenyltetrahydrofuran represents action on initial current component [8]. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Immunopharmacology Comments |
| TRPV3 is a thermosensitive cation channel that is expressed in keratinocytes. Selective TRPV3 inhibition is being investigated for therapeutic potential for treatment of chronic pruritus, skin allergy, or inflammation-related skin diseases. |
| Tissue Distribution
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| Functional Assays
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| Physiological Functions
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| Physiological Consequences of Altering Gene Expression
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| Phenotypes, Alleles and Disease Models
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Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology
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| Biologically Significant Variants
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| General Comments |
| Broad et al. (2016) have published a review of TRPV3 in the drug discovery arena, and report the progress that has been made in TRPV3 antagonist development as novel drugs for the treatment of inflammatory skin conditions, itch and pain [6]. To date only one TRPV3 antagonist has been advanced to clinical trial: GRC15300 (structure not formally disclosed) was a compound designed by Glenmark Pharmaceuticals, and it was evaluated in a phase 2 study for the treatment of neuropathic pain. The GRC15300 programme has since has been discontinued. |
1. Asakawa M, Yoshioka T, Matsutani T, Hikita I, Suzuki M, Oshima I, Tsukahara K, Arimura A, Horikawa T, Hirasawa T et al.. (2006) Association of a mutation in TRPV3 with defective hair growth in rodents. J Invest Dermatol, 126 (12): 2664-72. [PMID:16858425]
2. Bang S, Yoo S, Yang TJ, Cho H, Hwang SW. (2010) Farnesyl pyrophosphate is a novel pain-producing molecule via specific activation of TRPV3. J Biol Chem, 285 (25): 19362-71. [PMID:20395302]
3. Bang S, Yoo S, Yang TJ, Cho H, Hwang SW. (2011) Isopentenyl pyrophosphate is a novel antinociceptive substance that inhibits TRPV3 and TRPA1 ion channels. Pain, 152 (5): 1156-64. [PMID:21353389]
4. Bang S, Yoo S, Yang TJ, Cho H, Hwang SW. (2012) 17(R)-resolvin D1 specifically inhibits transient receptor potential ion channel vanilloid 3 leading to peripheral antinociception. Br J Pharmacol, 165 (3): 683-92. [PMID:21718307]
5. Borbíró I, Lisztes E, Tóth BI, Czifra G, Oláh A, Szöllosi AG, Szentandrássy N, Nánási PP, Péter Z, Paus R et al.. (2011) Activation of transient receptor potential vanilloid-3 inhibits human hair growth. J Invest Dermatol, 131 (8): 1605-14. [PMID:21593771]
6. Broad LM, Mogg AJ, Eberle E, Tolley M, Li DL, Knopp KL. (2016) TRPV3 in Drug Development. Pharmaceuticals (Basel), 9 (3). [PMID:27618069]
7. Cheng X, Jin J, Hu L, Shen D, Dong XP, Samie MA, Knoff J, Eisinger B, Liu ML, Huang SM et al.. (2010) TRP channel regulates EGFR signaling in hair morphogenesis and skin barrier formation. Cell, 141 (2): 331-43. [PMID:20403327]
8. Chung MK, Güler AD, Caterina MJ. (2005) Biphasic currents evoked by chemical or thermal activation of the heat-gated ion channel, TRPV3. J Biol Chem, 280 (16): 15928-41. [PMID:15722340]
9. Chung MK, Lee H, Caterina MJ. (2003) Warm temperatures activate TRPV4 in mouse 308 keratinocytes. J Biol Chem, 278 (34): 32037-46. [PMID:12783886]
10. Chung MK, Lee H, Mizuno A, Suzuki M, Caterina MJ. (2004) 2-aminoethoxydiphenyl borate activates and sensitizes the heat-gated ion channel TRPV3. J Neurosci, 24 (22): 5177-82. [PMID:15175387]
11. Danso-Abeam D, Zhang J, Dooley J, Staats KA, Van Eyck L, Van Brussel T, Zaman S, Hauben E, Van de Velde M, Morren MA et al.. (2013) Olmsted syndrome: exploration of the immunological phenotype. Orphanet J Rare Dis, 8: 79. [PMID:23692804]
12. De Petrocellis L, Orlando P, Moriello AS, Aviello G, Stott C, Izzo AA, Di Marzo V. (2012) Cannabinoid actions at TRPV channels: effects on TRPV3 and TRPV4 and their potential relevance to gastrointestinal inflammation. Acta Physiol (Oxf), 204 (2): 255-66. [PMID:21726418]
13. Doerner JF, Hatt H, Ramsey IS. (2011) Voltage- and temperature-dependent activation of TRPV3 channels is potentiated by receptor-mediated PI(4,5)P2 hydrolysis. J Gen Physiol, 137 (3): 271-88. [PMID:21321070]
14. Fan J, Hu L, Yue Z, Liao D, Guo F, Ke H, Jiang D, Yang Y, Lei X. (2023) Structural basis of TRPV3 inhibition by an antagonist. Nat Chem Biol, 19 (1): 81-90. [PMID:36302896]
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35. Xu H, Delling M, Jun JC, Clapham DE. (2006) Oregano, thyme and clove-derived flavors and skin sensitizers activate specific TRP channels. Nat Neurosci, 9 (5): 628-35. [PMID:16617338]
36. Xu H, Ramsey IS, Kotecha SA, Moran MM, Chong JA, Lawson D, Ge P, Lilly J, Silos-Santiago I, Xie Y et al.. (2002) TRPV3 is a calcium-permeable temperature-sensitive cation channel. Nature, 418 (6894): 181-6. [PMID:12077604]
37. Zhang H, Sun X, Qi H, Ma Q, Zhou Q, Wang W, Wang K. (2019) Pharmacological Inhibition of the Temperature-Sensitive and Ca2+-Permeable Transient Receptor Potential Vanilloid TRPV3 Channel by Natural Forsythoside B Attenuates Pruritus and Cytotoxicity of Keratinocytes. J Pharmacol Exp Ther, 368 (1): 21-31. [PMID:30377214]
38. Zhang X, Li L, McNaughton PA. (2008) Proinflammatory mediators modulate the heat-activated ion channel TRPV1 via the scaffolding protein AKAP79/150. Neuron, 59 (3): 450-61. [PMID:18701070]
target has curated data in GtoImmuPdb
