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Gene and Protein Information ![]() |
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class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 465 | 10q25.2 | ADRA2A | adrenoceptor alpha 2A | 23 |
Mouse | 7 | 465 | 19 49.04 cM | Adra2a | adrenergic receptor, alpha 2a | 28 |
Rat | 7 | 465 | 1q55 | Adra2a | adrenoceptor alpha 2A | 25 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
α2D | ADRA2 | ADRA2R | Adrenergic alpha 2A receptor | Adra-2 | Adra-2a | alpha2A | alpha2A-adrenergic receptor | alpha2A-AR | adrenergic receptor |
Database Links ![]() |
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Specialist databases | |
GPCRdb | ada2a_human (Hs), ada2a_mouse (Mm), ada2a_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P08913 (Hs), Q01338 (Mm), P22909 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL1867 (Hs), CHEMBL4075 (Mm), CHEMBL327 (Rn) |
DrugBank Target | P08913 (Hs), P08913 (Hs), P08913 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000150594 (Hs), ENSMUSG00000033717 (Mm), ENSRNOG00000047545 (Rn) |
Entrez Gene | 150 (Hs), 11551 (Mm), 25083 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000150594 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:150 (Hs), mmu:11551 (Mm), rno:25083 (Rn) |
OMIM | 104210 (Hs) |
Pharos | P08913 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000681 (Hs), NM_007417 (Mm), NM_012739 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000672 (Hs), NP_031443 (Mm), NP_036871 (Rn) |
UniProtKB | P08913 (Hs), Q01338 (Mm), P22909 (Rn) |
Wikipedia | ADRA2A (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands ![]() |
(-)-adrenaline |
(-)-noradrenaline |
Comments: Adrenaline exhibits greater relative potency than noradrenaline |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
[3H]UK4,304 binds to the α2A receptor of human platelet membranes with high and low affinity Kd values of 2.6 and 170 nM, respectively with 73% bound at the high affinity site [35]. The discrepancies between the two studies relate to buffer differences (and probably tissue source and membrane preparation methods). [125I]p-iodoclonidine binds to the human α2A receptor with a Kd of 1.5 nM [36]. The species ortholog of the human α2A receptors (α2D) found in the rat, mouse and cow has significantly different antogonist pharmacology, but the agonist pharmacology appears to be similar. Apraclonidine is an approved drug agonist of α2-adrenoceptors [34]. The approved drug oxymetazoline has been mapped to the primary targets α1A and α2A adrenoceptors as these have comparably the highest affinity interaction with the drug. This does not preclude clinically relevant activity at other adrenoceptors. As the endogenous ligand, (-)-adrenaline has intrinsic activity across the adrenoceptor family, but we've only tagged α1D and α2A subtypes as primary drug target as the drug has highest affinity at these isoforms. Guanabenz order of affinity is α2A-AR>α2B-AR>α2C-AR [2]. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The species orthologs of the human α2A receptors (α2D) found in the rat, mouse, cow and chicken have significantly different antagonist pharmacology. For example, [3H]rauwolscine has a much lower affinity for the α2D as compared to the α2A, whereas [3H]RX821002 has higher affinity [7]. Other agents that have a five-fold or greater lower affinity for the α2D include WB 4101, oxymetazoline, SKF 104078, raubasine and chlorpromazine [36]). In binding assays, affinities are dependent on buffer condidtions [7]. |
Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Immuno Process Associations | ||
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Primary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family |
Adenylyl cyclase inhibition Potassium channel Calcium channel Phospholipase A2 stimulation |
References: 5,20,27 |
Secondary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gs family | Adenylyl cyclase stimulation |
Comments: The physiological significance of this mechanism is unknown. | |
References: 11 |
Tissue Distribution ![]() |
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Expression Datasets ![]() |
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Functional Assays ![]() |
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Physiological Functions ![]() |
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression ![]() |
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Phenotypes, Alleles and Disease Models ![]() |
Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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General Comments |
Receptors designated as α2A and α2D are species orthologues. Although these receptors are highly homologous, they have sufficiently different pharmacology to have been designated as separate subtypes in the literature. The α2A subtype is found in the human, pig and rabbit, whereas the α2D is found in the rat, mouse and cow. |
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