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Gene and Protein Information  |
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| class B G protein-coupled receptor | ||||||
| Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | 7 | 553 | 17p13.1 | GLP2R | glucagon like peptide 2 receptor | 10 |
| Mouse | 7 | 512 | 11 B3 | Glp2r | glucagon-like peptide 2 receptor | |
| Rat | 7 | 550 | 10q24 | Glp2r | glucagon-like peptide 2 receptor | 10 |
| Previous and Unofficial Names |
| GLP-2R |
| Database Links |
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| Specialist databases | |
| GPCRdb | glp2r_human (Hs), glp2r_mouse (Mm), glp2r_rat (Rn) |
| Other databases | |
| Alphafold | O95838 (Hs), Q5IXF8 (Mm), Q9Z0W0 (Rn) |
| CATH/Gene3D | 4.10.1240.10 |
| ChEMBL Target | CHEMBL5844 (Hs), CHEMBL3822349 (Rn) |
| DrugBank Target | O95838 (Hs) |
| Ensembl Gene | ENSG00000065325 (Hs), ENSMUSG00000049928 (Mm), ENSRNOG00000003683 (Rn) |
| Entrez Gene | 9340 (Hs), 93896 (Mm), 60432 (Rn) |
| Human Protein Atlas | ENSG00000065325 (Hs) |
| KEGG Gene | hsa:9340 (Hs), mmu:93896 (Mm), rno:60432 (Rn) |
| OMIM | 603659 (Hs) |
| Pharos | O95838 (Hs) |
| RefSeq Nucleotide | NM_004246 (Hs), NM_175681 (Mm), NM_021848 (Rn) |
| RefSeq Protein | NP_004237 (Hs), NP_783612 (Mm), NP_068620 (Rn) |
| UniProtKB | O95838 (Hs), Q5IXF8 (Mm), Q9Z0W0 (Rn) |
| Wikipedia | GLP2R (Hs) |
| Natural/Endogenous Ligands |
| glucagon-like peptide 2 {Sp: Human} |
| glucagon-like peptide 2-(3-33) {Sp: Human} |
| glucagon-like peptide 2 {Sp: Mouse} |
| glucagon-like peptide 2-(3-33) {Sp: Mouse} |
| glucagon-like peptide 2-(2-33) {Sp: Rat} |
| glucagon-like peptide 2 {Sp: Rat} |
| glucagon-like peptide 2-(3-33) {Sp: Rat} |
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| Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Key to terms and symbols | View all chemical structures | Click column headers to sort | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| View species-specific agonist tables | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Glepaglutide, elsiglutide, and FE 203799 [15] are three additional DPP4-resistant GLP-2 analogues that are in clinical development: Glepaglutide (ZP1848)- completed Phase 2 for short bowel syndrome and Phase 1 for Crohn's disease. Elsiglutide (ZP1846)- completed Phase 2 proof-of-concept study as a preventative agent to combat chemotherapy-induced diarrhea. Phase 1/2 FE 203799 trials for short bowel syndrome and non-Hodgkin's lymphoma (to help manage GI mucositis in patients receiving myeloablative chemotherapy) are planned but are not yet recruiting subjects (April 2018). |
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| Primary Transduction Mechanisms
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| Transducer | Effector/Response |
| Gs family | Adenylyl cyclase stimulation |
| References: | |
| Tissue Distribution
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| Expression Datasets |
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| Functional Assays
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| Physiological Functions
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| Phenotypes, Alleles and Disease Models
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Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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1. Boushey RP, Yusta B, Drucker DJ. (1999) Glucagon-like peptide 2 decreases mortality and reduces the severity of indomethacin-induced murine enteritis. Am J Physiol, 277 (5): E937-47. [PMID:10567023]
2. Brubaker PL, Izzo A, Hill M, Drucker DJ. (1997) Intestinal function in mice with small bowel growth induced by glucagon-like peptide-2. Am J Physiol, 272 (6 Pt 1): E1050-8. [PMID:9227451]
3. Chance WT, Foley-Nelson T, Thomas I, Balasubramaniam A. (1997) Prevention of parenteral nutrition-induced gut hypoplasia by coinfusion of glucagon-like peptide-2. Am J Physiol, 273 (2 Pt 1): G559-63. [PMID:9277438]
4. Cheeseman CI, Tsang R. (1996) The effect of GIP and glucagon-like peptides on intestinal basolateral membrane hexose transport. Am J Physiol, 271 (3 Pt 1): G477-82. [PMID:8843773]
5. Drucker DJ, Brubaker PL. (1996) Induction of intestinal epithelial proliferation by glucagon-like peptide 2. Proc Natl Acad Sci USA, 93: 7911-7916. [PMID:8755576]
6. Drucker DJ, DeForest L, Brubaker PL. (1997) Intestinal response to growth factors administered alone or in combination with human [Gly2]glucagon-like peptide 2. Am J Physiol, 273 (6): G1252-62. [PMID:9435550]
7. Hargrove DM, Alagarsamy S, Croston G, Laporte R, Qi S, Srinivasan K, Sueiras-Diaz J, Wiśniewski K, Hartwig J, Lu M et al.. (2020) Pharmacological Characterization of Apraglutide, a Novel Long-Acting Peptidic Glucagon-Like Peptide-2 Agonist, for the Treatment of Short Bowel Syndrome. J Pharmacol Exp Ther, 373 (2): 193-203. [PMID:32075870]
8. Lovshin J, Yusta B, Iliopoulos I, Migirdicyan A, Dableh L, Brubaker PL, Drucker DJ. (2000) Ontogeny of the glucagon-like peptide-2 receptor axis in the developing rat intestine. Endocrinology, 141 (11): 4194-201. [PMID:11089553]
9. McKeage K. (2015) Teduglutide: a guide to its use in short bowel syndrome. Clin Drug Investig, 35 (5): 335-40. [PMID:25859983]
10. Munroe DG, Gupta AK, Kooshesh F, Vyas TB, Rizkalla G, Wang H, Demchyshyn L, Yang ZJ, Kamboj RK, Chen H et al.. (1999) Prototypic G protein-coupled receptor for the intestinotrophic factor glucagon-like peptide 2. Proc Natl Acad Sci USA, 96 (4): 1569-73. [PMID:9990065]
11. Slim GM, Lansing M, Wizzard P, Nation PN, Wheeler SE, Brubaker PL, Jeppesen PB, Wales PW, Turner JM. (2019) Novel Long-Acting GLP-2 Analogue, FE 203799 (Apraglutide), Enhances Adaptation and Linear Intestinal Growth in a Neonatal Piglet Model of Short Bowel Syndrome with Total Resection of the Ileum. JPEN J Parenter Enteral Nutr, 43 (7): 891-898. [PMID:30614011]
12. Thulesen J, Knudsen LB, Hartmann B, Hastrup S, Kissow H, Jeppesen PB, Ørskov C, Holst JJ, Poulsen SS. (2002) The truncated metabolite GLP-2 (3-33) interacts with the GLP-2 receptor as a partial agonist. Regul Pept, 103 (1): 9-15. [PMID:11738243]
13. Tsai CH, Hill M, Asa SL, Brubaker PL, Drucker DJ. (1997) Intestinal growth-promoting properties of glucagon-like peptide-2 in mice. Am J Physiol, 273 (1 Pt 1): E77-84. [PMID:9252482]
14. Walsh NA, Yusta B, DaCambra MP, Anini Y, Drucker DJ, Brubaker PL. (2003) Glucagon-like peptide-2 receptor activation in the rat intestinal mucosa. Endocrinology, 144 (10): 4385-92. [PMID:12960094]
15. Wiśniewski K, Sueiras-Diaz J, Jiang G, Galyean R, Lu M, Thompson D, Wang YC, Croston G, Posch A, Hargrove DM et al.. (2016) Synthesis and Pharmacological Characterization of Novel Glucagon-like Peptide-2 (GLP-2) Analogues with Low Systemic Clearance. J Med Chem, 59 (7): 3129-39. [PMID:26986178]
16. Yang PY, Zou H, Lee C, Muppidi A, Chao E, Fu Q, Luo X, Wang D, Schultz PG, Shen W. (2018) Stapled, Long-Acting Glucagon-like Peptide 2 Analog with Efficacy in Dextran Sodium Sulfate Induced Mouse Colitis Models. J Med Chem, 61 (7): 3218-3223. [PMID:29528634]
17. Yusta B, Somwar R, Wang F, Munroe D, Grinstein S, Klip A, Drucker DJ. (1999) Identification of glucagon-like peptide-2 (GLP-2)-activated signaling pathways in baby hamster kidney fibroblasts expressing the rat GLP-2 receptor. J Biol Chem, 274 (43): 30459-67. [PMID:10521425]
