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Quaternary Structure: Subunits |
RAMP3 (Accessory protein) |
CT receptor |
Natural/Endogenous Ligands ![]() |
adrenomedullin {Sp: Human} |
adrenomedullin 2/intermedin {Sp: Human} |
amylin {Sp: Human} , amylin {Sp: Mouse, Rat} |
calcitonin {Sp: Human} , calcitonin {Sp: Mouse, Rat} |
α-CGRP {Sp: Human} |
β-CGRP {Sp: Human} , β-CGRP {Sp: Mouse} |
α-CGRP {Sp: Mouse, Rat} |
β-CGRP {Sp: Rat} |
Comments: Amylin is the principal endogenous agonist |
Potency order of endogenous ligands (Human) |
amylin (IAPP, P10997) > α-CGRP (CALCA, P06881), β-CGRP (CALCB, P10092) ≥ adrenomedullin 2/intermedin (ADM2, Q7Z4H4) ≥ calcitonin (CALCA, P01258) > adrenomedullin (ADM, P35318) |
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Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The AMY3 receptor is a heterodimeric complex of the calcitonin receptor and RAMP3 [12]. The variability in potency values reported is likely to reflect cell background such as the presence of other endogenous RAMPs and the calcitonin receptor-like receptor [14]. It is difficult to ascertain the contribution of such factors to the reported values. Human amylin is rarely used because of its propensity to aggregate. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Primary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gs family | Adenylyl cyclase stimulation |
References: 3,8,10-11,14 |
Tissue Distribution ![]() |
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Functional Assays ![]() |
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Physiological Functions ![]() |
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Biologically Significant Variants ![]() |
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1. Armour SL, Foord S, Kenakin T, Chen WJ. (1999) Pharmacological characterization of receptor-activity-modifying proteins (RAMPs) and the human calcitonin receptor. J Pharmacol Toxicol Methods, 42 (4): 217-24. [PMID:11033437]
2. Bhogal R, Smith DM, Bloom SR. (1992) Investigation and characterization of binding sites for islet amyloid polypeptide in rat membranes. Endocrinology, 130 (2): 906-13. [PMID:1310282]
3. Christopoulos G, Perry KJ, Morfis M, Tilakaratne N, Gao Y, Fraser NJ, Main MJ, Foord SM, Sexton PM. (1999) Multiple amylin receptors arise from receptor activity-modifying protein interaction with the calcitonin receptor gene product. Mol Pharmacol, 56 (1): 235-42. [PMID:10385705]
4. Dahl K, Raun K, Hansen JL, Poulsen C, de la Cour CD, Clausen TR, Hansen AMK, John LM, Plesner A, Sun G et al.. (2024) NN1213 - A Potent, Long-Acting, and Selective Analog of Human Amylin. J Med Chem, 67 (14): 11688-11700. [PMID:38960379]
5. Gingell JJ, Burns ER, Hay DL. (2014) Activity of pramlintide, rat and human amylin but not Aβ1-42 at human amylin receptors. Endocrinology, 155 (1): 21-6. [PMID:24169554]
6. Gorn AH, Rudolph SM, Flannery MR, Morton CC, Weremowicz S, Wang TZ, Krane SM, Goldring SR. (1995) Expression of two human skeletal calcitonin receptor isoforms cloned from a giant cell tumor of bone. The first intracellular domain modulates ligand binding and signal transduction. J Clin Invest, 95: 2680-2691. [PMID:7769107]
7. Gydesen S, Andreassen KV, Hjuler ST, Christensen JM, Karsdal MA, Henriksen K. (2016) KBP-088, a novel DACRA with prolonged receptor activation, is superior to davalintide in terms of efficacy on body weight. Am J Physiol Endocrinol Metab, 310 (10): E821-7. [PMID:26908506]
8. Hay DL, Christopoulos G, Christopoulos A, Poyner DR, Sexton PM. (2005) Pharmacological discrimination of calcitonin receptor: receptor activity-modifying protein complexes. Mol Pharmacol, 67 (5): 1655-65. [PMID:15692146]
9. Hong Y, Hay DL, Quirion R, Poyner DR. (2012) The pharmacology of adrenomedullin 2/intermedin. Br J Pharmacol, 166 (1): 110-20. [PMID:21658025]
10. Kuwasako K, Cao YN, Nagoshi Y, Tsuruda T, Kitamura K, Eto T. (2004) Characterization of the human calcitonin gene-related peptide receptor subtypes associated with receptor activity-modifying proteins. Mol Pharmacol, 65 (1): 207-13. [PMID:14722252]
11. Kuwasako K, Kitamura K, Nagoshi Y, Eto T. (2003) Novel calcitonin-(8-32)-sensitive adrenomedullin receptors derived from co-expression of calcitonin receptor with receptor activity-modifying proteins. Biochem Biophys Res Commun, 301 (2): 460-4. [PMID:12565884]
12. Poyner DR, Sexton PM, Marshall I, Smith DM, Quirion R, Born W, Muff R, Fischer JA, Foord SM. (2002) International Union of Pharmacology. XXXII. The mammalian calcitonin gene-related peptides, adrenomedullin, amylin, and calcitonin receptors. Pharmacol Rev, 54 (2): 233-46. [PMID:12037140]
13. Sonne N, Larsen AT, Andreassen KV, Karsdal MA, Henriksen K. (2020) The Dual Amylin and Calcitonin Receptor Agonist, KBP-066, Induces an Equally Potent Weight Loss Across a Broad Dose Range While Higher Doses May Further Improve Insulin Action. J Pharmacol Exp Ther, 373 (1): 92-102. [PMID:31992608]
14. Tilakaratne N, Christopoulos G, Zumpe ET, Foord SM, Sexton PM. (2000) Amylin receptor phenotypes derived from human calcitonin receptor/RAMP coexpression exhibit pharmacological differences dependent on receptor isoform and host cell environment. J Pharmacol Exp Ther, 294 (1): 61-72. [PMID:10871296]
15. Venkatanarayan A, Raulji P, Norton W, Chakravarti D, Coarfa C, Su X, Sandur SK, Ramirez MS, Lee J, Kingsley CV et al.. (2015) IAPP-driven metabolic reprogramming induces regression of p53-deficient tumours in vivo. Nature, 517 (7536): 626-30. [PMID:25409149]