bromodomain containing 4
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Target id: 1945
Nomenclature: bromodomain containing 4
Abbreviated Name: BRD4
Family: Bromodomain kinase (BRDK) family
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Contents:
Gene and Protein Information  |
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| Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
| Human | - | 1362 | 19 p13.1 | BRD4 | bromodomain containing 4 | |
| Mouse | - | 1400 | 17 B1 | Brd4 | bromodomain containing 4 | |
| Rat | - | 1403 | 7 q11 | Brd4 | bromodomain containing 4 | |
| Previous and Unofficial Names |
| CAP | chromosome-associated protein | HUNK1 | MCAP | Mitotic chromosome-associated protein |
| Selected 3D Structures |
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| Enzyme Reaction |
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| Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Inhibitor Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Zhang et al. (2012) also report an IC50 for MS417 at BRD4-BD2 of 46nM [27]. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| General Comments |
| BRD4 has been reported to act as an atypical kinase, phosphorylating Ser2 present in the C-terminal domain (CTD) of RNA polymerase II, highlighting a direct role of BRD4 in transcription [6]. In certain cancers aberrant BRD4 expression mediates carcinigogenesis by hyperacetylationg the chromatin of genes involved in promoting cell proliferation. As a result, BRD4 inhibitors (and inhibitors of other BET family proteins) are being developed and investigated for therapeutic anti-cancer potential [23,25]. |
References
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How to cite this page
Bromodomain kinase (BRDK) family: bromodomain containing 4. Last modified on 04/09/2018. Accessed on 16/09/2019. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY, http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/ObjectDisplayForward?objectId=1945.
