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Gene and Protein Information ![]() |
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class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 520 | 5q33.3 | ADRA1B | adrenoceptor alpha 1B | 52 |
Mouse | 7 | 514 | 11 25.81 cM | Adra1b | adrenergic receptor, alpha 1b | 36 |
Rat | 7 | 515 | 10q21 | Adra1b | adrenoceptor alpha 1B | 2 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
adrenergic alpha 1B receptor | alpha 1B-adrenoceptor | alpha 1B-adrenoreceptor | alpha1B-adrenergic receptor | adrenergic receptor |
Database Links ![]() |
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Specialist databases | |
GPCRdb | ada1b_human (Hs), ada1b_rat (Mm), ada1b_mouse (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P35368 (Hs), P97717 (Mm), P15823 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL232 (Hs), CHEMBL2486 (Mm), CHEMBL315 (Rn) |
DrugBank Target | P35368 (Hs), P35368 (Hs), P35368 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000170214 (Hs), ENSMUSG00000050541 (Mm), ENSRNOG00000060087 (Rn) |
Entrez Gene | 147 (Hs), 11548 (Mm), 24173 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000170214 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:147 (Hs), mmu:11548 (Mm), rno:24173 (Rn) |
OMIM | 104220 (Hs) |
Pharos | P35368 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000679 (Hs), NM_007416 (Mm), NM_016991 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000670 (Hs), NP_031442 (Mm), NP_058687 (Rn) |
UniProtKB | P35368 (Hs), P97717 (Mm), P15823 (Rn) |
Wikipedia | ADRA1B (Hs) |
Natural/Endogenous Ligands ![]() |
(-)-adrenaline |
(-)-noradrenaline |
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Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Non catecholamine agonists, such as methoxamine and amidephrine, have both low affinity and low intrinsic activity at the α1B- adrenoceptor [40]. Much data has been generated using the hamster α1B-adrenoceptor, since this was the first α1B- homolog to be cloned. There is no evidence for any significant species differences in agonist and antagonist affinity between hamster, rat and human receptors. Alfuzosin is an approved drug which is an agonist of several α1-adrenoceptors. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
(+) Cyclazosin shows α1B- selectivity in radioligand binding assays with recombinant receptors; however, a lack of functional selectivity in isolated tissue preparations has been reported [61]. A 19 amino acid peptide, rho-TIA, has been reported to produce non-competitive blockade of α1B-adrenoceptor mediated inositol phosphate formation at concentrations having little effect on this response in cells expressing the other α1 subtypes. Higher concentrations produce nearly complete blockade of the α1B- response, and competitive inhibition of the α1A- and α1D- mediated response [12]. Doxazosin is selective for α1-adrenoceptors. |
Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Allosteric Modulator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
ρ-conopeptide TIA is a negative allosteric regulator at the hamster α1B-AR (pKi 7.6, [51]). Additionally, conopeptide σ-TIA displaces radioligand binding to recombinant α1B-AR in a non-competitive manner [12,25]. Data published by Williams et al. (2018) show that diazepam is not a direct allosteric modulator of α1-adrenoceptors [69], but is able to modulate receptor activity via inhibition of phosphodiesterase 4. |
Primary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gq/G11 family |
Phospholipase C stimulation Calcium channel Other - See Comments |
Comments: The α1B-adrenoceptor is coupled to calcium release and inositol phosphate production less efficiently than the α1A but more efficiently than the α1D. | |
References: 25,39 |
Secondary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Phospholipase D stimulation Other - See Comments |
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Comments: α1- adrenoceptors (all subtypes) can also activate protein Kinase C, mitogen activated protein kinases. | |
References: 25,39 |
Tissue Distribution ![]() |
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Expression Datasets ![]() |
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Functional Assays ![]() |
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Physiological Functions ![]() |
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression ![]() |
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Phenotypes, Alleles and Disease Models ![]() |
Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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