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Target id: 1813
Nomenclature: kinase insert domain receptor
Abbreviated Name: VEGFR-2
Family: Type IV RTKs: VEGF (vascular endothelial growth factor) receptor family
Gene and Protein Information ![]() |
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Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 1 | 1356 | 4q12 | KDR | kinase insert domain receptor | |
Mouse | 1 | 1367 | 5 40.23 cM | Kdr | kinase insert domain protein receptor | |
Rat | 1 | 1343 | 14p11 | Kdr | kinase insert domain receptor |
Previous and Unofficial Names ![]() |
CD309 | fetal liver kinase 1 | FLK1 | FLK4 | kinase insert domain receptor (a type III receptor tyrosine kinase) | vascular endothelial growth factor receptor 2 |
Database Links ![]() |
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Alphafold | P35968 (Hs), P35918 (Mm), O08775 (Rn) |
BRENDA | 2.7.10.1 |
CATH/Gene3D | 2.60.40.10 |
ChEMBL Target | CHEMBL279 (Hs), CHEMBL3337 (Mm) |
DrugBank Target | P35968 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000128052 (Hs), ENSMUSG00000062960 (Mm), ENSRNOG00000046829 (Rn) |
Entrez Gene | 3791 (Hs), 16542 (Mm), 25589 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000128052 (Hs) |
KEGG Enzyme | 2.7.10.1 |
KEGG Gene | hsa:3791 (Hs), mmu:16542 (Mm), rno:25589 (Rn) |
OMIM | 191306 (Hs) |
Orphanet | ORPHA229801 (Hs) |
Pharos | P35968 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_002253 (Hs), NM_010612 (Mm), NM_013062 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_002244 (Hs), NP_034742 (Mm), NP_037194 (Rn) |
SynPHARM |
78759 (in complex with axitinib) 81169 (in complex with axitinib) 79689 (in complex with lenvatinib) 79677 (in complex with nintedanib) 81175 (in complex with sorafenib) 81305 (in complex with sorafenib) 81287 (in complex with sunitinib) 79680 (in complex with tivozanib) |
UniProtKB | P35968 (Hs), P35918 (Mm), O08775 (Rn) |
Wikipedia | KDR (Hs) |
Selected 3D Structures ![]() |
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Enzyme Reaction ![]() |
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Natural/Endogenous Ligands ![]() |
VEGFA {Sp: Human} |
VEGFC {Sp: Human} |
VEGFE {Sp: Human} |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Inhibitors | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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View species-specific inhibitor tables | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Inhibitor Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Note that pazopanib is a multi-target kinase inhibitor. See [31] for additional data. Vandetanib also inhibits EGFR and RET tyrosine kinases, as well as VEGFR2. Although LY2874455 has equipotent IC50s for FGFRs and VEGFR2 in biochemical assays, in vivo efficacy appears to be 6-9-fold less for VEGFR2 phosphorylation in mouse heart muscle compared to inhibition of FGFR phosphorylation [85]. |
Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Note that a VEGFA mimetic probe peptide (scVEGF) was used to determine the dissociation constants in the table above. |
Antibodies | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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DiscoveRx KINOMEscan® screen ![]() |
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A screen of 72 inhibitors against 456 human kinases. Quantitative data were derived using DiscoveRx KINOMEscan® platform. http://www.discoverx.com/services/drug-discovery-development-services/kinase-profiling/kinomescan Reference: 16,80 |
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Target used in screen: VEGFR2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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EMD Millipore KinaseProfilerTM screen/Reaction Biology Kinase HotspotSM screen ![]() |
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A screen profiling 158 kinase inhibitors (Calbiochem Protein Kinase Inhibitor Library I and II, catalogue numbers 539744 and 539745) for their inhibitory activity at 1µM and 10µM against 234 human recombinant kinases using the EMD Millipore KinaseProfilerTM service. A screen profiling the inhibitory activity of 178 commercially available kinase inhibitors at 0.5µM against a panel of 300 recombinant protein kinases using the Reaction Biology Corporation Kinase HotspotSM platform. http://www.millipore.com/techpublications/tech1/pf3036 http://www.reactionbiology.com/webapps/main/pages/kinase.aspx Reference: 4,25 |
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Target used in screen: KDR/KDR(VEGFR2) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology ![]() |
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General Comments |
This protein contains an immunoglobulin (Ig)-like domain that resembles the antibody variable domain, that has been coined the 'V-set domain'. The genes for all human V-set domain containing proteins are listed in HGNC gene group 590. |
1. Adams CM, Anderson K, Artman 3rd G, Bizec JC, Cepeda R, Elliott J, Fassbender E, Ghosh M, Hanks S, Hardegger LA et al.. (2018) The Discovery of N-(1-Methyl-5-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-3-yl)-5-((6- ((methylamino)methyl)pyrimidin-4-yl)oxy)-1H-indole-1-carboxamide (Acrizanib), a VEGFR-2 Inhibitor Specifically Designed for Topical Ocular Delivery, as a Therapy for Neovascular Age-Related Macular Degeneration. J Med Chem, 61 (4): 1622-1635. [PMID:29400470]
2. Akeno-Stuart N, Croyle M, Knauf JA, Malaguarnera R, Vitagliano D, Santoro M, Stephan C, Grosios K, Wartmann M, Cozens R et al.. (2007) The RET kinase inhibitor NVP-AST487 blocks growth and calcitonin gene expression through distinct mechanisms in medullary thyroid cancer cells. Cancer Res, 67 (14): 6956-64. [PMID:17638907]
3. Albert DH, Tapang P, Magoc TJ, Pease LJ, Reuter DR, Wei RQ, Li J, Guo J, Bousquet PF, Ghoreishi-Haack NS et al.. (2006) Preclinical activity of ABT-869, a multitargeted receptor tyrosine kinase inhibitor. Mol Cancer Ther, 5 (4): 995-1006. [PMID:16648571]
4. Anastassiadis T, Deacon SW, Devarajan K, Ma H, Peterson JR. (2011) Comprehensive assay of kinase catalytic activity reveals features of kinase inhibitor selectivity. Nat Biotechnol, 29 (11): 1039-45. [PMID:22037377]
5. Apsel B, Blair JA, Gonzalez B, Nazif TM, Feldman ME, Aizenstein B, Hoffman R, Williams RL, Shokat KM, Knight ZA. (2008) Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol, 4 (11): 691-9. [PMID:18849971]
6. AstraZeneca. AZD4547. Accessed on 11/09/2014. Modified on 11/09/2014. astrazeneca.com, http://openinnovation.astrazeneca.com/what-we-offer/compound/azd4547/
7. Barker MD, Liddle J, Atkinson FL, Wilson DM, Dickson MC, Ramirez-Molina C, Lewis H, Davis RP, Somers DO, Neu M et al.. (2018) Discovery of potent and selective Spleen Tyrosine Kinase inhibitors for the topical treatment of inflammatory skin disease. Bioorg Med Chem Lett, 28 (21): 3458-3462. [PMID:30249354]
8. Beebe JS, Jani JP, Knauth E, Goodwin P, Higdon C, Rossi AM, Emerson E, Finkelstein M, Floyd E, Harriman S et al.. (2003) Pharmacological characterization of CP-547,632, a novel vascular endothelial growth factor receptor-2 tyrosine kinase inhibitor for ca