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Gene and Protein Information ![]() |
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class A G protein-coupled receptor | ||||||
Species | TM | AA | Chromosomal Location | Gene Symbol | Gene Name | Reference |
Human | 7 | 413 | 5q32 | ADRB2 | adrenoceptor beta 2 | 51 |
Mouse | 7 | 418 | 18 35.1 cM | Adrb2 | adrenergic receptor, beta 2 | 3 |
Rat | 7 | 418 | 18q12.1 | Adrb2 | adrenoceptor beta 2 | 34 |
Previous and Unofficial Names ![]() |
ADRB2R | ADRBR | B2AR | beta-2 adrenergic receptor | beta-2 adrenoreceptor | Adrb-2 | beta 2-AR | Gpcr7 | adrenoceptor beta 2, surface | adrenergic receptor |
Database Links ![]() |
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Specialist databases | |
GPCRdb | adrb2_human (Hs), adrb2_mouse (Mm), adrb2_rat (Rn) |
Other databases | |
Alphafold | P07550 (Hs), P18762 (Mm), P10608 (Rn) |
ChEMBL Target | CHEMBL210 (Hs), CHEMBL3707 (Mm), CHEMBL3754 (Rn) |
DrugBank Target | P07550 (Hs) |
Ensembl Gene | ENSG00000169252 (Hs), ENSMUSG00000045730 (Mm), ENSRNOG00000019217 (Rn) |
Entrez Gene | 154 (Hs), 11555 (Mm), 24176 (Rn) |
Human Protein Atlas | ENSG00000169252 (Hs) |
KEGG Gene | hsa:154 (Hs), mmu:11555 (Mm), rno:24176 (Rn) |
OMIM | 109690 (Hs) |
Pharos | P07550 (Hs) |
RefSeq Nucleotide | NM_000024 (Hs), NM_007420 (Mm), NM_012492 (Rn) |
RefSeq Protein | NP_000015 (Hs), NP_031446 (Mm), NP_036624 (Rn) |
SynPHARM |
1862 (in complex with (-)-adrenaline) 1879 (in complex with alprenolol) 80268 (in complex with carazolol) 1873 (in complex with ICI 118551) 1888 (in complex with timolol) |
UniProtKB | P07550 (Hs), P18762 (Mm), P10608 (Rn) |
Wikipedia | ADRB2 (Hs) |
Selected 3D Structures ![]() |
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Associated Proteins ![]() |
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Natural/Endogenous Ligands ![]() |
(-)-adrenaline |
noradrenaline |
(-)-noradrenaline |
Zn2+ |
Comments: Adrenaline exhibits greater potency than noradrenaline |
Potency order of endogenous ligands (Human) |
(-)-adrenaline > (-)-noradrenaline |
Download all structure-activity data for this target as a CSV file
Agonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Key to terms and symbols | View all chemical structures | Click column headers to sort | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Agonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The drug ephedrine is an adrenoceptor agonist and likely has activity across several family members. We have tagged the β2-adrenoceptor as the drug's primary target, as this is the only human data discovered to date. Although the results tables presented in [81] state that salbutamol was tested, their Materials and Methods section indicates that in fact these experiments tested R-(-)salbutamol which is a synonym for levosalbutamol. |
Antagonists | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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View species-specific antagonist tables | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Antagonist Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
The approved drug propranolol is a non-selective β-adrenoceptor antagonist. Propafenone may also act to block α-subunits of sodium ion channels (see the Voltage-gated sodium channels family in the Ion Channels section of this website for further details). |
Allosteric Modulators | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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View species-specific allosteric modulator tables | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Allosteric Modulator Comments | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Zn2+ appears to have both positive and negative effects on agonist affinity. At low concentrations it appears to enhance agonist affinity and agonist-stimulated cAMP accumulation. At high concentrations Zn2+ inhibits agonist binding but slows antagonist dissociation [84-85]. |
Immunopharmacology Comments |
β2-ARs are expressed on innate and adaptive immune cells of humans and rodents, and are reported to have an immuno-modulating effect [30]. |
Cell Type Associations | ||||||||
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Immuno Process Associations | |||||||||
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Primary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gs family | Adenylyl cyclase stimulation |
Comments: Stimulation of adenylate cyclase (AC) causes the conversion of ATP into cAMP. This activates protein kinase A, which in turn phosphorylates several substrates, for example L-type Ca2+ channels. | |
References: 59,79,83,93 |
Secondary Transduction Mechanisms ![]() |
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Transducer | Effector/Response |
Gi/Go family | Guanylate cyclase stimulation |
Comments: Stimulation of guanylate cyclase (GC) causes an increase in cGMP levels, and subsequent activation of protein kinase G. | |
References: 59 |
Tissue Distribution ![]() |
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Expression Datasets ![]() |
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Functional Assays ![]() |
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Physiological Functions ![]() |
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Physiological Consequences of Altering Gene Expression ![]() |
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Phenotypes, Alleles and Disease Models ![]() |
Mouse data from MGI | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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Clinically-Relevant Mutations and Pathophysiology ![]() |
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Biologically Significant Variants ![]() |
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General Comments |
For a review on the β-adrenoceptor polymorphisms see reference [58]. |
1. Abraham G, Kneuer C, Ehrhardt C, Honscha W, Ungemach FR. (2004) Expression of functional beta2-adrenergic receptors in the lung epithelial cell lines 16HBE14o(-), Calu-3 and A549. Biochim Biophys Acta, 1691 (2-3): 169-79. [PMID:15110997]
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